2010年执业药师考试辅导-药物化学讲义0801.docVIP

第八章　抗病毒药　　分四类：核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类 第一节　核苷类 　　一、非开环核苷类药物　　1.齐多夫定 　　应用：第一个可抑制艾滋病病毒的药物；　　机制：抗逆转录酶。 　　性质：对光热敏感，低温避光保管　　2.司他夫定 　　特点：①2＇，3＇双键；②骨髓抑制毒性低。　　3.拉米夫定（新） 　　特点：　　①3＇S，双脱氧硫代胞嘧啶；　　②β-D-（＋）和β-L-（－）两种异构体　　③抗HIV、抗乙肝病毒 　　二、开环核苷类——无糖环 　　阿昔洛韦：第一个开环类核苷类抗病毒药物；　　化学名：9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤；　　性质：1位N的H弱酸性,可溶NaOH成Na盐溶于水；　　作用：广谱，抗疱疹首选。 第二节　非核苷类 　　奈韦拉平（新） 　　应用：仅可抑制HIV病毒逆转录酶，快速形成耐药性。 第三节　蛋白酶抑制剂 　　蛋白酶抑制剂：治疗艾滋病。　　茚地那韦（新） 　　特点：　　①含吡啶、哌嗪、茚；　　②酶抑制；　　③不能和特非那定、阿斯咪唑、三唑仑、咪达唑仑等合用；　　④与酶诱导剂利福平不能合用。 第四节　其他抗病毒药 　　1.利巴韦林 　　应用：广谱抗病毒药，包括艾滋病前期。　　2.金钢烷胺 　　结构：对称三环胺；　　应用：预防和治疗A型流感病毒。　　3.奥司他韦（新） 　　全碳六元环，乙酯性前药；　　神经氨酸酶抑制剂　　对禽流感有效 2