2010年执业药师考试辅导-药物化学讲义1901.docVIP

第十九章　抗心律失常药　　第五篇　心血管系统药物　　按治疗用途分类：分6章　　抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血压、 血脂调节、抗心绞痛、利尿　　各种作用机制： 受体、酶、离子通道 （考点）　　综合出题 一药多种用途　　　　特指治疗心动过速型的心率失常　　按电生理规律和药物作用机制分四类：（表）　　I：钠通道阻滞剂（IA IB IC）　　II：β-受体阻断剂（在18章“洛尔”）　　III：钾通道阻滞剂　　IV：钙通道阻滞剂（21章抗高血压）　　一、钠通道阻滞剂　　1.奎尼丁 　　抗疟药奎宁的非对映异构体　　奎尼丁（3R, 4S, 8R, 9S）抗疟药，还是钠通道拮抗剂　　2.盐酸普鲁卡因胺 　　麻醉药普鲁卡因（酯）结构改造（酰胺），抗心率失常　　代谢产物N－乙酰化（有活性）半衰期长，使用注意　　3.盐酸利多卡因 　　是麻醉药，后用作抗心率失常　　N－脱单乙基代谢物对中枢毒性大　　4.盐酸美西律 　　化学名：1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐　　结构类似利多卡因，醚键代替酰胺键　　抗心律失常、局麻双重作用　　碱性尿中解离度小，血药浓度升高，不和碱性药合用　　中毒血药浓度与有效血药浓度相近，需监测　　5.盐酸普罗帕酮（新） 　　Ic类抗心律失常　　化学名：3-苯基-1-〔2-[3-（丙氨基）-2-羟基丙氧基]苯基〕-1-丙酮盐酸盐　　R和S两个异构体药效和药代动力学存在立体选择性　　代谢产物5－羟基化 N－去丙基产物有活性　　血药浓度个体差异大，应个体化给药　　除钠通道阻滞，有轻度β-受体拮抗作用　　二、钾通道阻滞剂　　盐酸胺碘酮 　　化学名：（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3,5-二碘苯基〕甲酮盐酸盐　　代谢产物氮脱乙基，有活性，作用时间长　　碘原子影响甲状腺素代谢 2