2010年执业药师考试辅导-药物化学讲义2401.docVIP

第二十四章　利尿药　　作用：影响原尿中Na＋－K＋－2Cl－等电解质、水的重吸收，促进其排出，减少血容量，降血压　　按作用机制分六类：　　一、渗透性利尿药 （考纲无要求）　　二、碳酸酐酶抑制剂　　　　六、盐皮质激素受体拮抗剂　　二、碳酸酐酶抑制剂 　　乙酰唑胺 　　磺酰胺结构　　长期用导致尿液碱化，体液酸性，酸中毒　　利尿作用差，治疗青光眼、脑水肿　　三、Na＋－K＋－2Cl－同向转运抑制剂 　　1.呋噻米 　　化学名：2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸　　①磺酰胺结构会酸性水解，不可与酸性药物配伍　　②水解产物是取代的苯甲酸和呋喃甲酸　　③促NaCl排泄治疗水肿 还有温和降压作用　　2.依他尼酸 　　化学名：[2,3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基]乙酸　　①结构特征：α、β不饱和酮　　②强碱加热，亚甲基分解生成甲醛，有变色反应　　③强利尿药，慎用，引起电解质紊乱，需补氯化钾　　四、Na＋－Cl－同向转运抑制剂 　　1.氢氯噻嗪 　　化学名：6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4–苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物　　①含两个磺酰胺 弱酸性，2位N上H酸性强　　②水溶液易水解开环（磺酰胺的水解）　　③具降压作用，和降压药合用　　2.氯噻酮 　　①结构特点：与噻嗪类相似含磺酰胺　　②作用特点：长效（2～3天）　　③增加Na＋、Cl—、K＋排出，易缺钾　　④孕妇、哺乳期妇女慎用　　五、肾内皮细胞Na＋通道抑制剂　　1.氨苯蝶啶（新） 　　蝶啶结构，代谢产物有活性　　2.阿米洛利（新） 　　吡嗪结构，认为是蝶啶的开环衍生物　　保钾排钠　　六、盐皮质激素受体拮抗剂 　　螺内酯 　　1.结构特征：甾体，3酮，4烯，7乙酰硫基，17位螺内酯　　化学名：17β-羟基-3-氧-7α-（乙酰硫基）-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯 　　2.化学性质：空气中稳定　　3.代谢：脱乙酰巯基，生成坎利酮（活性代谢物）和坎利酮酸（无活性）　　4.副作用：因保钾利尿，高血钾者忌用　　心血管系统综合练习　　A型题 　　15.下列哪个药物是磷酸二酯酶抑制剂　　A.　　B.　　C.　　D.　　E.　　[答疑编号911240101]　　【答案】E　　B型题　　A.氟伐他汀 　　B.呋噻米　　C.硝酸异山梨酯 　　D.盐酸地尔硫　　E.利血平　　1.在光热下可在3位发生差向异构化　　[答疑编号911240102]　　【答案】E　　2.作用机理是释放NO血管舒展因子　　[答疑编号911240103]　　【答案】C　　3.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂　　[答疑编号911240104]　　【答案】 A　　4.钙通道阻滞剂类抗心绞痛药　　[答疑编号911240105]　　【答案】D 　　X型题　　101.下列哪些性质与卡托普利相符　　A.化学结构中含有两个手性中心　　B.化学结构中含有巯基，遇光在水溶液中可发生自动氧化生成二硫化合物　　C.为抗心律失常药　　D.为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压症　　E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解　　[答疑编号911240106]　　【答案】ABDE 2