2010年执业药师考试辅导-药物化学讲义2801.docVIP

第二十八章　胃动力药和止吐药第一节　胃动力药 　　临床作用：治疗反流症状、反流性食管炎、消化不良、肠梗阻等　　按作用机制分类： 　　1.多巴胺D2受体拮抗剂 甲氧氯普胺　　2.外周性多巴胺D2受体拮抗剂 多潘立酮　　3.通过乙酰胆碱起作用 西沙必利等　　1.西沙必利 　　化学名:（±）顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基）丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺水合物　　苯甲酰胺的衍生物　　甲氧基和苯甲酰胺基在哌啶环同侧,为顺式　　①有同质多晶现象 　　②C-3，C-4两个手性碳，4个光学异构体，药用顺式的两个外消旋体　　③代谢与毒性：经P450中的CYP3A4氧化代谢，如与其他CYP3A4抑制剂合用，发生QT期延长等严重心脏不良反应和心室心律失常，现药政部门已将此品限制在医院里使用　　2.莫沙必利 　　① 新型胃动力药，选择性5-HT4受体激动剂　　② 同为苯酰胺衍生物，具有似药理作用机制，无导致QT间期延长和室性心律失常作用　　3.甲氧氯普胺 　　①苯甲酰胺类似物，无局麻和抗心律失常作用　　②中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂，具胃动力和止吐作用　　③是第一个用于临床的促动力药　　④有中枢神经系统的副作用　　4.多潘立酮 　　化学名:5-氯-1-[1-[3-（2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基）丙基]-4-哌啶]-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮　　①外周性多巴胺D2受体拮抗剂　　②极性较大，不能透过血脑屏障　　③具胃动力和止吐作用 第二节　止吐药 　　按其拮抗的受体可分为：　　1.抗组胺受体止吐药　　2.抗乙酰胆碱受体止吐药（西沙必利、莫沙必利）　　3.抗多巴胺受体止吐药（甲氧氯普胺、多潘立酮）　　4.新型的5－HT3受体拮抗剂（词干XX司琼)　　1.盐酸昂丹司琼 　　化学名为1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[（2-甲基-1H-咪唑-1-基）甲基]-4H-咔唑－4酮盐酸盐二水合物　　①3位手性碳，（R）体的活性较大,使用外消旋体　　②5-HT3受体拮抗剂治疗癌症病人的恶心呕吐症状　　2.盐酸格拉司琼 　　①最早发现拮抗5-HT3受体作用的化合物之一　　②对5-HT3受体的亲和力极高 　　3.托烷司琼 　　①对外周和中枢神经内5-HT3受体具高选择性拮抗作用　　② 对预防癌化疗的呕吐有高效　　A型题　　2.不符合西沙必利的是 　　A.本品有同质多晶现象　　B.分子中具2个手性碳，药用其反式的两个外消旋体　　C.与其他CYP3A4抑制剂合用，会使其血浆水平显著升高，发生心脏不良反应　　D.只能限制在医院里使用　　E.用于以胃肠动力障碍为特征的疾病　　[答疑编号911280101]　　【答案】B　　B型题　　[5~18]　　A.奥美拉唑　　B.西咪替丁　　C.雷贝拉唑　　D.埃索美拉唑　　E.泮托拉唑  　　15.是奥美拉唑的S异构体　　[答疑编号911280102]　　【答案】D　　16.化学性质不稳定，制成有肠溶衣的胶囊　　[答疑编号911280103]　　【答案】A　　　17.第一个可逆的质子泵抑制剂　　[答疑编号911280104]　　【答案】C　　　18.能使十二指肠较快愈合　　[答疑编号911280105]　　【答案】A 2