2010年执业药师考试辅导-药物化学讲义1401.docVIP

第十四章　抗精神失常药　　一、抗精神病药　　化学结构分类：　　五类（吩噻嗪、噻吨、二苯并环庚烯、丁酰苯、苯酰胺）　　抗精神病、抗抑郁、抗狂躁症　　（一）吩噻嗪类　　基本结构噻嗪（如氯丙嗪） 　　构效关系：　　①2位取代（CF3Cl）　　②10位N与侧链叔胺N间3C碳原子为宜　　③侧链末端氮为叔胺，也可是杂环哌嗪　　1.盐酸氯丙嗪 　　化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐　　性质：不稳定，易氧化，注射液加抗氧剂，光毒化反应，2－氯酚噻嗪特有的　　用途：强安定剂，精神分裂、镇吐、人工冬眠等　　2.奋乃静 　　化学名：4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基 ）丙基]–1-哌嗪乙醇　　性质：①碱性　可溶于稀盐酸　　②光敏感易氧化，渐变色，避光保存　　前药：伯醇基成酯的前药（氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯 ）延长作用时间　　（二）其他三环类（考纲无要求）　　（三）其他类　　1.氟哌啶醇 　　丁酰苯类　　化学名：1-（4- 氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1- 哌啶基]-1-丁酮　　光照颜色变深　　副作用：锥体外系反应　　癸酸酯前药作用时间长　　2.舒必利 　　苯甲酰胺类　　化学名：N-[甲基-（1-乙基 2- 吡咯烷基）]-2-甲氧基-5-（氨基磺酰基）-苯甲酰胺 　　性质：极易溶氢氧化钠 、需避光　　吡咯烷 2位手性碳 左旋体有活性，临床用消旋　　用途：抗幻觉 、抗抑郁、止吐　　二、抗抑郁　　按作用机制分三类：（神经递质和酶）　　1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂　　2.5－羟色胺重摄取抑制剂　　3.单胺氧化酶抑制剂　　（一）去甲肾上腺素重摄取抑制剂　　盐酸阿米替林　　三环类 　　化学名：N,N-二甲基-3-[10，11－二氢－5H－二苯并[a,d ]环庚三烯-5- 亚基]-1- 丙胺盐酸盐　　代谢：首过效应，代谢物去甲替林有活性　　（二）5－羟色胺重摄取抑制剂　　1.文拉法辛（新） 　　代谢产物有相同活性　　2.舍曲林（新） 　　选择性抑制5－HT（5羟色胺）　　3.氟西汀 　　化学名：（±） N-甲基- [ 3-苯基-3-（4–三氟甲基苯氧基）]丙胺盐酸盐　　代谢：N去甲基有活性，半衰期长　　4.盐酸帕罗西汀 　　化学名：（3S）反式-3- [1,3 –苯并二噁茂-5 –基氧（基）甲基 ]-4-（4 – 氟苯基）哌啶盐酸盐　　注意：停药易发生戒断反应，逐步减药　　（三）单胺氧化酶抑制剂　　吗氯贝胺（新） 　　结构中含吗啉　　选择性抑制单胺氧化酶A　　三、抗狂躁症药　　碳酸锂（新）　　结构：无机锂盐　　毒性：毒性与血药浓度有关，监测和急救　　12～14章练习题　　A型题　　6.苯巴比妥的化学名为　　A.5–苯基–2,4,6– （1H,3H,5H ） 嘧啶三酮　　B.5–乙基–5–苯基–1–甲基–2,4,6–（1H,3H,5H）嘧啶三酮　　C.5–乙基–5–苯基–2,4,6–（1H,3H,5H）嘧啶三酮　　D.5–乙基–5–（1–甲基丁基）–2,4,6–（1H,3H,5H）–嘧啶三酮　　E.5–乙基–5–（3–甲基丁基）–2,4,6–（1H,3H,5H）–嘧啶三酮　　[答疑编号911140101]　　【答案】C 　　【解析】　　B型题　　[45～48]　　A.加巴喷丁　　B.拉莫三嗪　　C.奥卡西平　　D.吗氯贝胺　　E.碳酸锂　　45.选择性单胺氧化酶抑制剂，治疗抑郁症　　[答疑编号911140102]　　【答案】D　　46.γ－氨基丁酸环状衍生物，治疗癫痫　　[答疑编号911140103]　　【答案】A　　47.卡巴西平的10-氧代衍生物，治疗癫痫　　[答疑编号911140104]　　【答案】C　　48.6-苯基-1,2,4-三嗪衍生物，治疗癫痫　　[答疑编号911140105]　　【答案】B　　【解析】　　X型题　　62.以下哪几个为5-HT重摄取抑制剂类抗抑郁药　　A.拉莫三嗪　　B.文拉法辛　　C.氟西汀　　D.帕罗西汀　　E.舍曲林　　[答疑编号911140106]　　【答案】BCDE　　63.以下哪些为国家特殊管理的Ⅱ类精神药物　　　　[答疑编号911140107]　　【答案】ACD　　【解析】A为唑吡坦；B为卡马西平；C为苯二氮卓类；D为巴比妥类；E为奋乃静。 2