2010年执业药师考试辅导-药物化学讲义0901.docVIP

第九章　其他抗感染药　　一、 氯霉素类抗生素 　　化学名：D-苏式 - （－）–N – [α-（羟基甲基）- β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺　　化学性质：中性弱酸下稳定，强酸、碱溶液酰胺键（生成氨基）和二氯键可发生水解（生成二羟基）　　1R,2R（－）两个手性碳，4个异构体　　有抗菌活性 　　特点：　　无水乙醇中呈右旋体，　　醋酸乙酯中呈左旋体　　二、 其他抗生素　　1.克林霉素　　骨髓炎首选　　结构特点： 　　2.磷霉素 　　结构最小的抗生素　　三、异喹啉类 　　化学名：5,6-二氢-9,10-二甲氧苯并 [g] -1,3-苯并二氧戊环 [5,6-a] 喹嗪盐酸盐　　理化性质：　　1.黄色结晶，溶于热水　　2.三种形式 　　季铵碱式最稳定，多以这种形式存在，亲水性强，醇式和醛式难溶于水，遇酸部分转变季铵碱式　　3.高锰酸钾氧化生成去氢小檗碱、小檗酸、小檗醛　　用途：肠道感染　　新作用阻断α受体（降压、抗心律失常）　　四、硝基呋喃类 　　治疗泌尿系感染　　五、硝基咪唑类　　词干：硝唑　　1.甲硝唑　　　　　 治疗滴虫、阿米巴病、抑制厌氧菌 　　化学名：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇　　性质：　　1.具芳香硝基化合物的反应（加氢氧化钠温热后显紫色，加稀盐酸成酸性即变成黄色）　　2.含氮杂环，具有碱性，与三硝基酚生成黄色沉淀　　3.硝基还原成氨基，具重氮化－偶合反应　　氧化代谢两个产物有活性　　2.替硝唑　　乙磺酰基取代 　　甲硝唑 　　可通过血脑屏障　　厌氧菌感染、抗滴虫，阿米巴病　　第8～第9章练习题 　　一、最佳选择题　　A型题　　19.下述内容中与茚地那韦不符的是　　A.是特异性蛋白酶抑制剂　　B.与齐多夫定合用，治疗HIV－1型感染患者　　C.适用于不适宜使用核苷类逆转录酶抑制剂的患者　　D.分子中含有哌嗪和吡啶杂环　　E.与三唑仑、阿斯咪唑等合用可提高疗效　　[答疑编号911090101]　　【答案】E　　二、配伍选择题 　　B型题　　[26～27]　　A.利巴韦林　　B.奈韦拉平　　C.奥司他韦　　D.阿昔洛韦　　E.齐多夫定　　26.化学名为7、3′- 叠氮基 -2′,3′- 双脱氧胸腺嘧啶核苷　　[答疑编号911090102]　　【答案】E　　27.化学名为11环丙基 -5,11-二氢-4-甲基- 6H – 二吡啶并[3,2-b：2′,3′-e] [1,4] -二氮-6-酮 　　[答疑编号911090103]　　【答案】B　　三、多选题　　X型题　　以下哪些是盐酸小檗碱的存在形式　　A.醛式　　B.酸式　　C.酰胺式　　D.季铵碱式　　E.醇式　　[答疑编号911090104]　　【答案】ADE 2