2011年执业药师考试辅导《药剂学》讲义0701.docVIP

气雾剂、膜剂和涂膜剂　　【大纲解读】 七　气雾剂、膜剂和涂膜剂 （一）气雾剂 1.气雾剂的特点、分类与质量要求 （1）分类（2）特点（3）质量要求 2.吸人气雾剂中药物的吸收 （1）呼吸系统的结构与吸收（2）影响吸收的因素 3.气雾剂的组成 抛射剂、药物与附加剂、耐压容器与阀门系统 4.气雾剂的制备与举例 （1）处方设计与制备工艺（2）气雾剂的处方分析、制备工艺及操作要点 5.气雾剂的质量评价 主要质量检查项目及限度要求 6.喷雾剂 （1）分类、特点及应用范围（2）质量要求与质量检查项目 7.吸入粉雾剂 药物粒度要求及质量要求 （二）膜剂与涂膜剂　　 1.膜剂 （1）膜剂的特点（2）常用成膜材料的性质、特点与应用（3）制备方法（4）膜剂的处方分析、制备工艺及操作要点（5）质量检查项目及限度要求 2.涂膜剂 （1）特点及应用范围（2）常用成膜材料及一般制备方法 　　【考题预测】2-3分 第一节　气雾剂 　　一、概述 　　（一）气雾剂的概念与特点 　　1.气雾剂是指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。气雾剂由药物、附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统组成，是一种典型的加压包装。主要用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒。　　2.特点 　　（1）能直达作用部位（定位作用），分布均匀，起效快；　 　　（2）药物于避光、密闭容器内，稳定性好；　 　　（3）可避免肝首过效应和胃肠道的破坏，提高生物利用度； 　　（4）使用方便，有助于提高病人的用药顺应性，尤其适用于OTC药物； 　　（5）可减少刺激性，并伴有凉爽感； 　　（6）定量阀控制，剂量准确。　 　　3.不足：①成本高；②存在安全性问题；③吸入型气雾剂，吸收的干扰因素多；④抛射剂有一定的毒性，故不适宜心脏病患者使用；⑤抛射剂致冷效应，多次喷射于受伤皮肤或其他创面，可引起不适与刺激。 　　（二）气雾剂的分类 　　1.按分散系统分类 　　（1）溶液型气雾剂：药物溶于抛射剂中或在潜溶剂的作用下与抛射剂混合而成的均相分散体系（溶液），以雾滴状喷出。 　　（2）混悬型气雾剂：指不溶于抛射剂的固体药物以微粒状态分散在抛射剂中形成的非均相分散体系（混悬液），以雾粒状喷出。 　　（3）乳剂型气雾剂：指不溶于抛射剂的液体药物与抛射剂经乳化，形成的非均相分散体系（O/W或W/O乳剂），以泡沫状喷出。 　　2.按气雾剂的相组成分类 　　（1）二相气雾剂（气、液）：称为溶液型气雾剂 　　（2）三相气雾剂：可分为混悬型（固、液、气）与乳剂型（液、液、气） 　　3.按医疗用途分类 　　（1）吸入用气雾剂：药物以雾状喷出，并吸入肺部，起局部或全身治疗作用。 　　（2）皮肤与黏膜用气雾剂：主要起局部治疗作用。 　　（3）空间消毒与杀虫用气雾剂 　　（三）质量要求 　　1.应无毒性、无刺激性。 　　2.抛射剂为适宜的低沸点液体。 　　3.容器应耐压、喷出的雾滴应细而均匀，且剂量准确。 　　4.泄漏与压力检查应符合规定。 　　5.用于烧伤、创伤、溃疡的气雾剂应无菌。 　　二、吸入气雾剂中药物的吸收　　（一）呼吸系统的构造与吸收 　　肺部吸收面积巨大，毛细管面积丰富、壁薄、血溶量大等因素使药物吸收速度很快；药物在肺部吸收可避免肝脏的首过效应；有利于大分子药物的吸收。　　（二）影响吸收的因素 　　1.药物的性质：①分子量小的药物吸收快；②油/水分配系数大的药物易被吸收；③药物的吸湿性大，妨碍药物的吸收。 　　2. 药物微粒的大小：吸入气雾剂的药物微粒大小应控制在0.5-5μm范围内最适宜；2010年中国药典规定：三相气雾剂药物微粒大小应控制在10μm以下，其中大多数应在5μm 以下。 　　三、气雾剂的组成　　组成：由抛射剂、药物与辅加剂、耐压系统和阀门系统四部分组成。 　　（一）抛射剂 　　抛射剂在气雾剂的作用：主要是喷射的动力，其次还兼有药物溶剂的作用。 　　抛射剂多为液化气体，在常压下沸点低于常温，加压状态下才为液体。 　　1.抛射剂应具备的条件 　　（1）为适宜的低沸点的液体，常温下蒸气压大于大气压； 　　（2）无毒、无致敏性和刺激性； 　　（3）不与药物及附加剂反应； 　　（4）不燃烧、不易爆； 　　（5）无色、无味、无嗅； 　　（6）价格便宜、便于大规模生产。 　　2.分类 　　（1）氟氯烷烃（氟里昂）：常用的是F 11、F 12、F 14　应用最多的是F12，但有破坏臭氧层的作用及对心脏的致敏作