2011年执业药师考试辅导《药剂学》讲义1601.docVIP

第十六章　药物动力学　　【大纲解读】 （一）基本要求 常用术语 隔室模型、消除速度常数、生物半衰期、清除率 （二）单室模型静脉注射给药 1.血药浓度法 （1）药动学方程（2）消除速度常数、半衰期的求算、曲线下面积 2.尿药数据法 （1）尿药排泄速度法、总量减量法的药动学方程（2）消除速度常数和肾排泄速度常数的求算（3）尿药排泄速度法、总量减量法的特点 （三）单室模型静脉滴注给药 1.血药浓度法 （1）药动学方程（2）消除速度常数、半衰期、表观分布容积的求算、曲线下面积 2.稳态血药浓度 （1）稳态血药浓度Css（2）达稳态血药浓度的分数fss 3.静滴停止后药动学参数的求算 （1）稳态后停滴，其消除速度常数和表观分旆容积的求算（2）稳态前停滴，其消除速度常数和表观分旆容积的求算 4.静脉滴注和静脉注射联合用药 （1）负荷剂量（2）药动学方程 （四）单室模型血管外给药 1.血药浓度法 药动学方程 2.药动学参数的求算 （1）消除速度常数（2）残数法求算吸收速度常数（3）达峰时间和最大血药浓度（4）血药浓度一时间曲线下面积（5）清除率（6）滞后时间 （五）双室模型给药 1.双室模型静脉注射给药 （1）中央室药物量与时间的关系式（2）血药浓度与时间关系式（3）中央室表观分布容积的求算 2.双室模型血管外给药 血药浓度与时间关系式 （六）多剂量给药 1.单室模型静脉注射给药 （1）多剂量函数（2）第n次给药后血药浓度一时间关系式（3）达稳态后血药浓度一时间关系式 2.单室模型血管外给药 （1）第n次给药后血药浓度一时间关系式（2）达稳态后血药浓度一时间关系式 3.双室模型给药 （1）第n次给药后血药浓度一时间关系式（2）达稳态后血药浓度一时间关系式 4.平均稳态平均血药浓度的求算 （1）平均稳态血药浓度（2）单室模型静脉注射给药（3）单室模型血管外给药（4）双室模型静脉注射和血管外给药 5.首剂量和维持剂量 （1）单室模型静脉注射给药时首剂量的求算（2）单室模型血管外给药时首剂量的求算 （七）非线性药物动力学 非线性过程的特征 （1）米氏方程及米氏过程的药动学特征（2）血药浓度一时间关系式（3）生物半衰期与血药浓度的关系（4）血药浓度一时间曲线下面积与剂量的关系 （八）统计矩 1.药动学中的各种矩 零阶矩、一阶矩、二阶矩 2.用统计矩估算药动学参数 （1）半衰期、清除率和稳态时的分布容积，（2）生物利用度和平均稳态血药浓度 （九）生物利用度和药物动力学模型识别 1.生物利用度 （1）研究生物利用度的意义（2）衡量吸收速度快慢的药动学参数（3）绝对生物利用度和相对生物利用度计算（4）生物利用度和生物等效性试验设计医学教 育网搜集 整理 2.药物动力学模型识别 常用识别方法 　　【考题预测】3分左右 第一节　概 述 　　一、药物动力学研究的内容　　药物动力学是研究药物体内药量随时间变化规律的科学。它采用动力学的基本原理和数学的处理方法，结合机体的具体情况，推测 药量与时间的关系，并求算相应的动力学参数。对于指导新药设计、优化给药方案、改进剂型、提供高效、速效、缓释、低毒、低副作用的制剂发挥更到作用。　　二、血药浓度与药理作用 　　由于大多数药物的血药浓度与药理作用时间呈平行关系，所以研究血药浓度的变化规律，对了解药理作用强度的变化极为重要，是药物动力学研究的中心问题。 　　三、几个重要的基本概念 　　（一）隔室模型 　　药物的体内过程一般包括吸收、分布、代谢（生物转化）和排泄过程。为了定量地研究这些过程的变化，需建立数学模型，称其为动力学模型，而隔室模型是最常用的模型。 　　1.单隔室模型 　　单室模型是把机体视为由 一个单元组成，即药物进入体循环后迅速地分布于可分布到的组织，器官和体液中，并立即达到分布上的动态平衡，成为动力学的均一状态。符合一隔室模型特征的药物称一隔室模型药物。 　　2.二隔室模型 　　双室模型把机体看成药物分布速度不同的 两个单元组成的体系称为双室模型，其中一个称为中央室，由血液和血流丰富的组织，器官组成（心、肺、肝、肾等），药物在中央室迅速达到分布平衡，另一室为周边室，由血液供应不丰富的组织、器官及组成（肌肉、皮肤等），药物在周边室分布较慢。 　　3.此外还有多室模型　　　　（二）消除速度常数 　　消除是指体内药物不可逆失去的过程，它 主要包括代谢和排泄，大多数药物从体内的消除符合表观一级速度过程，其速度与药量之间的比例常数k称为表观一级消除速度常数，简称消除速度常数，其单位为时间的倒数，如分-1、小时-1或天-1等，k值的大小可衡量药物从体内消除速度的快慢。