微波辅助合成巴柳氮钠的工艺研讨.pdfVIP

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/7,,i Code:10225 University S10746 Code: Register Dissertationfor the ofMaster Degree ’ o o ‘ o ‘ 1一 ,’ Research onmicrowave-assistedO士 synthesis BalsalazideDisodium Candidate: LuoHao Supervisor: Prof.Fu Yujie Associate Supervisor: Academic for:Master DegreeApplied Speciality: Pharmacognosy Dateof OralExamination: June,2010 University: Northeast ForestryUniversity f. || IIit U IIII I I II Ul l riIl l IIII 摘要 Colti 溃疡性结肠炎(Ulecrativeis,UC)是一种慢性炎性疾病,局限于结肠粘膜及 粘膜下层的炎症过程。这种病迄今为止尚不能治愈,而且在世界各国普遍发病率较高, 被世界卫生组织列为现代难治病之一。近年来我国溃疡性结肠炎的发病率呈上升趋势, 近十年患病人数较前50年增加10倍左右。 巴柳氮钠是一种新型的“非特异性”水杨酸类抗炎药物,它可用于治疗溃疡性结肠 炎,它与同类相比具有起效快、疗效好、副作用小的特点。目前已有相关合成巴柳氮钠 的报道,但是其工艺存在不足之处,本文的目的就是对巴柳氮钠进行合成工艺研究,改 进原有的合成方法,优化反应条件并提高收率。最后获得合成巴柳氮钠最佳工艺条件: 第一步合成对硝基苯甲酰基.B.丙氨酸的最佳工艺条件:反应溶剂水的体积50 mL,反应时间10s,温度为52℃,摩尔比(对硝基苯甲酰氯:B.丙氨酸)为1: 3.5,功率为420W,产物收率96.8%。 第二步合成对氨基苯甲酰基.1

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