第2章抗微生物药(中职《药物学基础》科学出版社).pptVIP

【不良反应和药疗须知】 (1) 刺激性强 (2)肝脏损害 (3) 不宜与青霉素类、氯霉素等合用 (4)肝功能不良者忌用 链接 红霉素歌诀 大环内酯红霉素，青红合用不对路； 碱性环境增效果，四红合用增肝毒； 克林红霉呈拮抗，盐析现象须记住。 其他大环内酯类 乙酰螺旋霉素、罗红霉素、阿奇霉素 特点: ①抗菌谱及抗菌活性似红霉素 ②与红霉素之间有交叉耐药性 ③罗红霉素等口服生物利用度高，胃肠道反应轻 ④罗红霉素、阿奇霉素半衰期长 二、 克林霉素 抗菌谱和作用机制似红霉素，主要对革兰阳性菌作用强 ①急、慢性骨髓炎的首选药 ②对青霉素过敏者敏感菌感染 ③胃肠道反应 ④应缓慢滴注，不可静脉推注 ⑤禁用于孕妇、哺乳妇女和新生儿 三、四环素类 (一)四环素 【抗菌作用和用途】 机制：抑制细菌蛋白质合成 抗菌谱：广谱 用途：①斑疹伤寒及恙虫病首选药 ②支原体、衣原体感染等亦可首选 ③肠道感染 ④青霉素过敏者作为替代品 【不良反应和药疗须知】 (1) 二重感染 (2) 影响骨牙发育 (3) 局部刺激性强 (4) 其他 (二) 多西环素、米诺环素 两者均为半合成品，特点： ⑴脂溶性高，口服吸收快而完全 ⑵抗菌活性比四环素强 ⑶与天然品无交叉耐药性 ⑷半衰期长 四、氯霉素 【抗菌作用和用途】 特点：①抗菌机制和抗菌谱似四环素 ②与其他抗菌药之间无交叉耐药性 ③脑脊液中药物浓度高 ④为强效肝药酶抑制剂 用途：①细菌性脑膜炎、脑脓肿 ②立克次体感染如恙虫病和斑疹伤寒 ③敏感伤寒沙门菌所致的散发病例 ④眼科感染的局部应用 【不良反应和药疗须知】 (1) 抑制骨髓造血功能 (2) 灰婴综合征 (3) 其他 小结： 大环内酯类、四环素类、克林霉素、氯霉素均为抑制细菌蛋白质合成的快效抑菌剂。大环内酯类临床主要用于对青霉素过敏的患者和耐药金葡菌、支原体、衣原体及军团菌引起的感染。 克林霉素在骨组织浓度较高，是治疗金葡菌引起的急、慢性骨髓炎的首选药。 四环素类、氯霉素为广谱抗生素，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、放线菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体等均有作用。氯霉素由于有抑制骨髓作用，临床使用已受限制，主要用于敏感菌引起的或对青霉素过敏者的细菌性脑膜炎、脑脓肿；眼科局部外用。 第5节 合成抗菌药 学习目标 1. 解释氟喹诺酮类药的抗菌作用、用途、不良反应和药疗须知 2. 说出磺胺类药及甲氧苄啶的用途和药疗须知 3. 说出硝基呋喃类药的用途 一、氟喹诺酮类 诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星，左氧氟沙星 【作用和用途】 机制：抑制敏感菌DNA回旋酶 抗菌谱广 用途：泌尿道感染 肠道、胆道、呼吸道、前列腺、 耳鼻咽喉、骨髓及关节等部位感染 【不良反应和药疗须知】 1．胃肠道反应 2．中枢神经系统反应 3．过敏反应 4．关节、软骨损害 5 ．肌腱损害 禁忌 ：18岁以下患者、 孕妇、哺乳期妇女 肝、肾功能不良者 二、 磺胺类 【抗菌作用】 抗菌机制：竞争抑制二氢叶酸合成酶，从而阻碍核酸合成 抗菌谱广 【常用磺胺类药物】 1．全身感染用磺胺药 磺胺嘧啶 治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药 磺胺甲噁唑 主要用于泌尿道感染，也可用于呼吸道及肠道感染 2．肠道感染用磺胺药 柳氮磺吡啶 治疗非特异性结肠炎，抗风湿药 3．外用磺胺药 磺胺嘧啶银 用于烧伤及烫伤 磺胺醋酰钠 用于治疗沙眼、结膜炎和角膜炎 三、 甲氧苄啶类 甲氧苄啶(TMP) 【作用和用途】 抗菌谱 ： 似磺胺类 抗菌机制：抑制细菌二氢叶酸还原酶，与磺胺药合用时，可使细菌叶酸代谢受到双重阻断，抗菌效力增加数倍乃至数十倍。 应用：本品常与中效磺胺(磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶)组成复方制剂，用于呼吸道、泌尿道及肠道感染的治疗，对伤寒亦有效。 不良反应和药疗须知】 恶心、呕吐、皮疹 粒细胞减少、巨幼细胞贫血 有致畸作用，故孕妇、新生儿禁用 【 四、 硝基呋喃类 呋喃妥因(呋喃呾啶) 主要用于泌尿道感染 呋喃唑酮(痢特灵) 主要治疗肠道感染 小结： 氟喹诺酮类药物具有广谱、高效的特点。临床广泛用于呼吸道、泌尿道、肠道、胆道等部位的感染