19抗组胺药.pptVIP

抗组胺药;去年去滨海度假的小明，看到海鲜美食城琳琅满目的海鲜，便大快朵颐起来，可是吃了不到半个小时，眼看着眼睑和嘴唇突然肿胀，全身大片风疙瘩(风团疹)，奇痒无比，不一会儿连呼吸也变得困难起来，在服务员的帮助下，急送到医院，诊断为过敏性荨麻疹;思考： 该疾病如何治疗？; 组胺是由组氨酸经特异性组氨酸脱羧酶脱羧产生，主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞。肥大细胞受物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，释放组胺。 ;组胺受体分布与效应;1．腺体: 激动胃壁细胞膜上H2受体，使胃酸分泌增加，胃蛋白酶分泌增加。 2．平滑肌: 组胺激动平滑肌细胞膜上的H1受体，使支气管平滑肌收缩，胃肠道平滑肌兴奋。;抗组胺药;第二代H1 受体阻滞药：有西替利嗪（仙特敏）、阿司咪唑（息斯敏）等，无中枢抑制作用或较弱，作用较持久，被广泛应用。;【药理作用】 ;2．抑制中枢作用 镇静和睡眠。苯海拉明和异丙嗪最强，氯苯那敏最弱，阿司咪唑（第二代）无抑制中枢作用（不易通过血脑屏障）。 3. 抗胆碱 抑制前庭：防晕、镇吐。;【临床应用】;【不良反应】; 2002年7月1日，国家药品不良反应监测中心发现，部分患者在使用该药后有出现心血管系统反应和过敏反应的现象，其主要表现为：心律失常、过敏性休克、体重增加、皮疹、眩晕、转氨酶升高等。 国家食品药品监督管理局：息斯敏目前只适用于季节性过敏性鼻炎，并提醒患者最好在医生的指导下用药。 慎用不等于禁用 ; 药 物 镇静作用 止吐作用 抗胆碱作用 作用持续时间（h） 苯海拉明 +++ ++ +++ 4~6 茶苯海明 +++ +++ +++ 4~6 异丙嗪 +++ ++ +++ 4~6 曲吡那敏 ++ — — 4~6 氯苯那敏 + + ++ 4~6 阿司咪唑 — — — 24 特非那定 — — — 12~24 苯茚胺 略兴奋 — ++ 6~8 注：+++作用强，++作用中等，+作用弱，—无作用;二、H2受体阻滞药 ;西咪替丁（cimetidine）;2．心血管系统 大剂量可拮抗组胺所致的心脏抑制和血管扩张。但抑制胃酸分泌的剂量对心血管系统影响很小。;【临床应用】 1. 胃、十二指肠溃疡及胃肠道出血。能减轻疼痛，促进愈合。多采用静脉滴注给药。 2. 胃酸分泌过多症（卓-艾综合症，ZES）和反流性食管炎。;1. 胃肠道反应：便秘、腹泻、腹胀、转氨酶升高。 2. CNS反应：眩晕、头痛。 3. 长期用可致男性乳腺增生，精子减少，性功能减退，女性溢乳症。 4. 西米替丁为肝药酶抑制剂。