第10章肾上腺素受体激动药2004.ppt

（4）、平滑肌 支气管平滑肌 ⊕ ?2 ? 扩张 ⊕ ?1 ? 支气管粘膜血管收缩、通透性? 、粘膜水肿? 、粘膜充血? 。 过敏介质 ? 膀胱： (+) β 2受体，逼尿肌舒张, (+)α1受体，三角肌与括约肌收缩 排尿困难，尿潴留。 （5）、对代谢的影响 ?血糖 ＞ NA 机理:降低外周组织对葡萄糖摄取的作用。抑制胰岛素的释放， AD ? ?甘油 三酯酶?脂肪分解? ?血液中游离脂肪酸?， 可能与激动β1、β3受体有关。 （6）、中枢神经系统：不易透过血脑屏障 【临床应用】1. 心脏骤停（室内注射） 肾上腺素 肾上腺素 阿托品 新三联 去甲肾上腺素 老三联 利多卡因 异丙肾上腺素 用于麻醉和手术意外、溺水、药物中毒或房室传导阻滞等引起的心脏停搏， 配合心脏挤压、人工呼吸和纠正酸中毒 电击引起的心脏骤停，使用肾上腺素配合电除颤器或利多卡因等进行抢救， 2 .过敏性疾病: （1）过敏性休克（药物、异性蛋白） ① 小血管扩张，毛细血管通透性，血浆容量 和外周阻力，血压 ②?支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿 呼吸困难 ③?心脏抑制 ① 收缩血管，使血压上升 ② （+）心脏，扩张冠脉， 改善心功能 ③ 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管 ， 减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难 ④减少过敏性介质的释放。 过敏性休 克的的特点 肾上腺素为治 过敏性休疗克 的首选药物 （2）．支气管哮喘（SC、im.） β2+ →腺苷酸环化酶→ cAMP ↑ →扩张支气管 （快而强），控制支气管哮喘急性发作 （3）血管神经性水肿及血清病 3、与局麻药配伍： 4、局部止血：常用于鼻粘膜、齿龈出血 ( 0.1%盐酸Ad ) [不良反应] 剂量过大，烦躁、头痛、BP骤升，易致脑出血； 肾血管收缩引致肾功能下降. β1-R兴奋过强，心肌耗氧 ? ? 心悸、心肌缺血，心律失常，甚至、 禁用于高血压，脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症 。 多巴胺（dopamine DA） 　　合成NA的前体物，药用品为人工合成 属儿茶酚胺 口服肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，只iv滴注，不通过血脑屏障。 〖药理作用〗 ⊕ ?1、?1 、 DA1-R；促进末梢释放NA (+) DA受体 ①小剂量(10μg/kg/分) 肾、肠系膜、冠脉 血管扩张、血流量 改善血循环 ② 20μg/kg/分, (1) 心 血 管 作 用 (+)心β1受体 对心率影响少 心脏 兴奋 ③20μg/kg/分 心 输出量? ? ? （2）.血压： 治疗量：sp? 、dp不变或略降 ?MP ? 、脉压差?。 大剂量： sp? 、dp ? ?. (+) α1受体 ＋ 促进神经末梢释放NA 收缩血管， 外周阻力? 第十章 肾上腺素受体激动药 (adrenoceptor agonists) 又称为: 拟肾上腺素药 (adrenomimetic drugs) 拟交感胺类药物 (sympathomimetic amines) 本章节掌握内容： 1、AD-R激动药的分类及其依据 2、AD-R激动药对心脏、血管及血压、相互关系，对支气管影响作用， 3、药理作用与受体，与应用，与不良反应的关系 4、药物引起的过敏性休克为何首选AD？ 5、试画出家兔耳缘静脉注射NA、MET、AD（小剂量）、DA、麻黄碱 、isop后的血压变化曲线，并分析之 、 第一节 拟交感药构效关系及分类 去甲肾上腺素 1.按化学结构 1)儿茶酚胺(catecholamines)类 肾上腺素、去甲上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素。 作用强，维持时间短，易被COMT灭活 2)非儿茶酚胺类 间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）作用弱，维持时间长（?碳原子上的氢被-CH3取代）不易被MAO 、COMT灭活。 2.按作用的受体 1) ?受体激动药 去甲上