(精选)【医学课件课件】抗菌药物临床应用新进展教学课件.pptVIP

抗菌药物临床应用新进展 自1928年苏格兰人亚力山大?弗莱明发现青霉素，1938年青霉素被提纯为药物应用于临床，至今有几十年历史，抗菌素治疗的出现代表许多感染性疾病可以控制和治愈的历史里程碑。但是，随着抗菌素的广泛应用，细菌的耐药性问题现已成为全球关注的热点。在防治细菌耐药性及传播的综合措施中，合理应用抗菌药和继续寻找新的治疗耐药感染的有效药物是重要的环节。 一、抗菌药物应用怎样才为“合理” 建议掌握下列几个原则： （一）掌握好抗菌药物应用的基本原则 1、严格掌握应用抗菌药物的适应症单纯的病毒感染、非细菌感染所致的发热等均不应使用抗菌药物。严格限制预防性使用和局部使用抗菌药物；不宜随意联合使用抗菌药物，联合用药应用比较明确的指征。 联合用药的适应征：①严重感染；②混合感染；③病原未明的中度以上感染；④特殊部位感染；⑤为保持疗效又要降低毒性的选择，如二性霉素B－与氟胞嘧啶联合。 联合用药应选择具有协同作用（俗称1＋12）或相加作用（1＋1＝2）的药物。原则上不选择可能发生拮抗（1＋1?1）的药物。 抗菌药物分类 繁殖期杀菌剂 静止期杀菌剂 快速抑菌剂 慢速抑菌剂 （I 类） （II 类） （III 类） （IV 类） 青霉素类 氨基糖甙类 四环素类 磺胺类 头孢素类 多粘菌素类 大环酯类 卷曲霉素 氨曲南 杆菌肽 氯霉素 紫霉素 亚胺培南 林可霉素 万古霉素 呋喃类 磷霉素 利福霉素 喹诺酮类 联合用药时：I类＋II类可获协同作用；I＋III类可能发生拮抗作用；II＋III类、II＋IV类可获得协同或相加作用，III＋IV类是相加作用，I＋IV类常为无关作用。故联合用药一般避免I＋III类的联合。 2、尽快取得病原体资料、参照药物敏感情况选择用药。在病原体未检出前，可按病情采用针对性最可能的致病菌选择用药。 3、掌握每种抗菌药物的药理学特点和药代动力学特点，以发挥每一种抗菌药物最突出的药理作用，以取得最佳疗效。 4、选用适当的给药方案和方法 容易穿透血－脑屏障的药物有、磺胺。青霉素类（炎症时）、头孢孟多、利福平、氟喹诺酮类等； 容易穿透细胞膜的有：氟喹诺酮类、吡嗪酰胺、异烟肼； 肝脏及胆汁中浓度高的有：菌必治、头孢哌酮、酮康唑； 泌尿、生殖道浓度高的有：氨苄西林、菌必治、氨基糖甙类、氟喹诺酮类、氟康唑 同时，在用药上，一般主张及时、足量，适当疗程。 二、抗菌药物研究新进展 （一）抗耐药革兰阳性菌新药 1、链阳霉素类 奎奴普丁－达福普汀(Quinupristin-Dalfristin)的复方制剂(商品名 Synercid) 已上市，为注射液。本品对MSSA（甲氧西林敏感金葡菌）、MRSA、MSCNS（甲氧西林敏感的凝固酶阴性葡萄球菌）MRCNS、链球菌属、尿肠球菌（包括万古霉素敏感及耐药菌）均有较强的杀灭作用 2、噁唑烷酮类 利奈唑胺（Linezolid）为抑菌剂，但对链球菌及厌氧菌具杀菌作用。对革兰阳性菌有强大作用，如MSSA、MRSA、MRSE、粪肠球菌及屎肠球菌（万古霉素敏感及耐药株）、链球菌属、青霉素敏感及耐药肺炎链球菌（PSSP、PRSP）等；对厌氧菌包括部分脆弱拟杆菌、结核杆菌及其他分枝杆菌亦有良好的抗菌作用。半衰期5－7h。由于该药独特的作用特点，故与其他蛋白合成抑制（如大环内酯类）间无交叉耐药性。本药对MRSA等多重耐药革兰阳性菌疗效优于万古霉素。本品不宜用于小儿，推荐使用于万古霉素无效的革兰阳性菌引起的严重感染。 3、新的糖肽类抗菌素 ① 替考拉宁（Telcoplanin，壁霉素）作用限于革兰阳性细菌。对多数金葡萄（MSSA、MRSA）、链球菌属、肺炎链球菌的作用优于万古霉素、对CNS的作用与万古霉素相似，但约1/3的溶血葡萄球菌耐药。本品适用于各种耐药革兰阳性菌感染，对耳肝肾毒性低于万古霉素，特别适用于万古霉素难于接受者。与环孢素A联用不增加其肾脏毒性，但与万古霉素有交叉过敏，红人综合症少见，不良反应有皮疹、静脉炎、发热等。 ② Oritavancin(Ly333328）为半合成糖肽类药物，作用机制与万古霉素相似。 4、酮内酯类（K