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儿童用药制剂现状及剂型设计 　　摘 要 本文从儿童用药的临床使用现状、政策、制剂设计、安全性评价等方面，综述了儿童用药的现状及研究进展。关键词 儿童用药 口腔崩解片 儿童用中药 经皮给药系统 安全性评价 中国论文网 /6/viewhtm　　中图分类号：R944 文献标识码：C 文章编号：1006-1533（2017）15-0091-04 　　Current situation and dosage form design of pharmaceutical preparations for children 　　YU Kunjiao* 　　（Shanghai Zhongxi Sunve Pharmaceutical Co.， Ltd.， Shanghai 201419， China） 　　ABSTRACT The current situation and research progress of the use of drugs in children are reviewed from various aspects such as the current situation of drugs for children in clinical use， policy， formulation design， safety evaluation and so on. 　　KEY WORDS medication for children； oral disintegrating tablets； traditional Chinese medicine for children； transdermal drug delivery system； safety evaluation 　　我国儿童用药长期以来产品供应不足，用药不规范，安全性评价不充分。儿童用药不合理、用药不当造成的损害现象非常严重。我国儿童用药市场需求非常大，但儿童用药品种数量严重不足，剂型单一。随着一系列儿童用药开发鼓励政策的落实，儿童用药迎来了发展的时机，积极开发儿童用药的新品种、新规格、新剂型是药学工作者面临的迫切任务，也是制药企业突破困境发展的机遇。 　　1 儿童用药制剂现状 　　1.1 药物品种、规格、剂型少 　　儿童的吸收系统和代谢系统均未发育完全，药效学、药物代谢动力学、毒物代谢动力学特征与成人都有明显的差异。儿童从心理上对药物的色香味、外观和用药的依从性要求较高，目前可用的药物制剂远远不能满足儿童用药的需求。 　　1.2 儿童用药安全信息不全 　　目前国内临床研究机构对药物在儿童体内的药代动力学特征、安全性、有效性都缺乏必要的研究，临床用药缺乏药理学研究基础。儿童用药的剂型、剂量、药物治疗窗等方面也缺乏相应的研究。因此，药品说明书中有“儿童酌减”或“遵医嘱”等描述语言，难以准确指导药用，特别是在非处方药的使用过程，大多数家长更是无法准确把握。 　　1.3 儿童用药生产和研发状态 　　儿童用药生产的批量较小、剂量低、对含量均匀性和准确性要求高、工艺相对复杂，导致其生产成本较高。在研发环节，儿童药品需要投入高额的资金，研发难度大。临床试验难以进行、缺乏数据积累、缺乏儿童用药专业研发机构和人员、研发水平跟不上儿童疾病谱变化、制剂水平与国际差距明显。儿童用药研究缺少必要的可操作性强的法规和指导原则。 　　2 儿童用药剂型设计 　　不管从生理学还是从药理学的发展角度看，儿童都不仅仅是缩小版的成人，要依据相应的临床试验数据调整剂量。儿童用药依从性和定量准确性困难仍然是儿科药物发展的两大挑战，也是开发“儿童友好型”药物剂型的重大障碍。儿童用药剂型设计要考虑到的因素：①患者的顺应性；②剂量的准确性；③辅料的安全性，尤其是防腐剂和调味剂；④吞咽问题。 　　2.1 口服制剂 　　口服?o药是最方便最常用的给药形式，儿科口服制剂总体上可以分成两类，第一类为即时可用的口服剂型，这类制剂主要有普通片、口腔崩解片、溶液剂、混悬剂、糖浆剂等；第二类称为处理后可用的剂型，包括颗粒剂、粉剂等使用前需要用液体分散的剂型，也包括需要与食物或饮料同服的胶囊、颗粒、粉末等。 　　2.1.1 儿童药物制剂调味技术 　　儿童用药剂型设计要改善难闻的气味和不良的味道，以便克服儿童用药在生理和心理上的障碍。因此调味技术在口服儿童药用开发中非常关键。 　　添加合适的甜味剂、酸味剂、香味剂是常用的调味技术。常用的甜味剂有安赛蜜、阿斯巴甜、糖精钠、蔗糖、甜菊苷、麦芽糖等[1]。酸味剂除了能掩盖不良味道外，还可以抑制药物在酸性环境中的析出。香味剂主要指人工香精，常用的有樱桃味、葡萄味、草莓味的人工香精。香味剂和甜味剂的配合使用是常用的调味方法，特别是在中药口服液中。这种方法虽然掩