托特罗定衍生物的设计合成及抗胆碱活性分析-design, synthesis and anticholinergic activity analysis of tolterodine derivatives.docxVIP

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2018-08-10 发布于上海
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托特罗定衍生物的设计合成及抗胆碱活性分析-design, synthesis and anticholinergic activity analysis of tolterodine derivatives.docx

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托特罗定衍生物的设计合成及抗胆碱活性分析-design, synthesis and anticholinergic activity analysis of tolterodine derivatives

佳木斯大学硕士学位论文万方数据万方数据 2.2.6 N，N-二异丙基-3-（2-羟基-5-甲基苯基）-3-（4-取代）苯丙胺 5a-5e 的合成.... HYPERLINK \l _bookmark0 ........................................................................................................................................... 20 2.2.7 抗胆碱活性实验 ..................................................................................................... 21 HYPERLINK \l _bookmark1 3 结果............................................................................................................................................................ 22 3.1 6-甲基-4-（4-取代）苯基-3，4-二氢香豆素 1a-1e 的合成实验结果 22 3.2 3-（2-甲氧基-5-甲基苯基）-3-（4-取代）-苯丙酸 2a-2e 的合成实验结果 22 3.3 3-（2-甲氧基-5-甲基苯基）-3-（4-取代）-苯丙醇 3a-3e 的合成实验结果 22 3.4 对甲苯磺酸-3-（2-甲氧基-5-甲基苯基）-3-（4-取代）-苯丙酯 4a-4e 的合成实验结果 23 3.5 N，N-二异丙基-3-（2-甲氧基-5-甲基苯基）-3-（4-取代）苯丙胺 5a-5e 的合成实验结果 23 3.6 N，N-二异丙基-3-（2-羟基-5-甲基苯基）-3-（4-取代）苯丙胺 5a-5e 的合成实验结果 23 3.6.1 化合物 6a-6e 的理化性质及收率 23 3.6.2 化合物 6a-6e 的结构鉴定结果 24 3.7 抗胆碱活性实验结果......................................................................................................................... 27 4 讨论............................................................................................................................................................ 29 4.1 合成 6-甲基-4-（4-取代）苯基-3，4-二氢香豆素 1a-1e 的单因素实验 29 4.1.1 反应温度对 1a-1e 收率的影响 29 4.1.2 反应时间对 1a-1e 收率的影响 30 4.1.3 投料比对 1a-1e 收率的影响 30 4.2 合成 3-（2-甲氧基-5-甲基苯基）-3-（4-取代）-苯丙酸 2a-2e 的单因素实验 32 4.2.1 氢氧化钠溶液浓度对 2a-2e 收率的影响 32 4.2.2 反应温度对 2a-2e 收率的影响 33 4.2.3 反应时间对 2a-2e 收率的影响 33 4.2.4 甲基化试剂对 2a-2e 收率的影响 34 4.3 合成 3-（2-甲氧基-5-甲基苯基）-3-（4-取代）-苯丙醇 3a-3e 的单因素实验 35 4.3.1 硼氢化钠用量对 3a-3e 收率的影响 35 4.3.2 反应时间对 3a-3e 收率的影响 36 4.3.3 三氟化硼乙醚用量对 3a-3e 收率的影响 37 4.4 合成对甲苯磺酸-3-（2-甲氧基-5-甲基苯基）-3-（4-取代）-苯丙脂 4a-4e 的单因素实验 39 4.4.1 对甲苯磺酰氯用量对 4a-4e 收率的影响 39 4.4.2 吡啶用量对 4a-4e 收率的影响 40 4.5 合成 N，N-二异丙基-3-（2-甲氧基-5-甲基苯基）-3-（4-取代）-苯丙胺 5a-5e 的单因素实验 41 4.5.1 反应时间对 5a-5e 收率的影响 41 4.5.2 二异丙胺用量对 5a-5e 收率的影响 42 4.6 合成 N，N-二异丙基-3-（2-羟基-5-甲基苯基）-3-（4-取代）-苯丙胺 6a-6e 的单因素实验 43 4.6.1 氢溴酸用量对