中药注射剂中安全性相关物质5―羟甲基糠醛研究进展.docVIP

中药注射剂中安全性相关物质5―羟甲基糠醛的研究进展 　　[摘要] 筛查出安全性相关物质进而建立相应的限量标准是提高中药注射剂安全性的重要研究内容。5-羟甲基糠醛（5-hydroxymethylfurfural，5-HMF）广泛存在于含糖类中药注射剂中，被认为是重要安全性相关物质。该文综述了5-HMF毒副作用的研究现状，并总结了其在中药注射剂中含量及限度的研究进展。文献综述及分析结果表明，尽管多项研究证实5-HMF及其代谢产物具有潜在毒性，但中药注射剂中5-HMF及其代谢产物的安全性研究仍十分匮乏；且不同中药注射剂甚至不同厂家的同一中药注射剂产品中5-HMF含量相差极大。为确保中药注射剂的临床疗效，亟待全面、系统地开展中药注射剂中5-HMF的毒副作用研究，建立相对统一的限量标准及过程质控方法。 　　[关键词] 中药注射剂； 5-羟甲基糠醛； 毒副作用； 限量标准 　　[Abstract] Screening out the safety-related substances and establishing the corresponding standard has been a key research issue to improve the safety of traditional Chinese medicine injections（TCMIs）. 5-HMF which widely exists in sugar-containing TCMIs has long been considered as an important safety-related substance. In this review， we summarizes the research progress on the toxicology of 5-HMF as well as the content and standards of 5-HMF in TCMIs.Therein， both literature summary and analysis results indicate that there are lack of toxicology researches of 5-HMF and its metabolites in TCMIs， although the potential toxicity of 5-HMF and its metabolites has been reported. Moreover， the content of 5-HMF largely varies from TCMIs to TCMIs， and even in the same TCMIs from different factories. To ensure the clinical efficacy of TCMIs， it urgent to carry out the study of the toxicology of 5-HMF in TCMIs comprehensively and systematically， so as to set up a relatively uniform standard as well as to develop process quality control method. 　　[Key words] traditional Chinese medicine injection； 5-hydroxymethylfurfural； toxiceffects； limit standard 　　中药注射剂是中药的创新剂型，在临床危急重症中发挥着重要作用。但近年来中药注射剂临床不良反应的报道频繁出现，使其安全性问题被高度重视，成为社会各界的关注热点。5-HMF是果糖、葡萄糖等单糖化合物在高温或弱酸等条件下脱水产生的醛类化合物[1]。鉴于糖类物质是很多中药的重要成分，而中药注射剂生产过程中普遍存在提取、灭菌等高温工艺环节，因此，5-HMF广泛存在于中药注射剂中。 　　多项研究证实，5-HMF对横纹肌及内脏等具有毒副作用，且是一种弱致癌性细胞毒素，甚至具有??在的遗传毒性[2]。与此同时，多篇文献报道5-HMF具有抗心肌缺血、抗氧化、降血糖、调节Ca2+平衡、抗肿瘤细胞增殖等药理活性[3]。例如，李英华等[4]从生脉散煎剂中分离得到5-HMF，证明其能降低心肌缺血小鼠血清中乳酸脱氢酶和心肌组织中丙二醛含量，具有明显地保护心血管系统的功能；李林等[5]证实5-HMF可通过拮抗Ca2+，抑制神经元细胞钙超载，从而在体、内外模型上具有抗老年痴呆作用。更多5-HMF的生物活性研究进展