马来酸氟吡汀固体分散体的制备及体外溶出.PDFVIP

马来酸氟吡汀固体分散体的制备及体外溶出 １ ２ １ ２ ３ 胡静波　胡晓　苏卫 　董少华 　陈鹰 　（１．南方医科大学　广州５１０５１５；２．广州军区武汉总医院） 摘　要　目的：制备马来酸氟吡汀ＰＥＧ６０００固体分散体以加快药物的体外溶出速度。方法：以ＰＥＧ６０００为药物载体，采用 熔融法制备马来酸氟吡汀固体分散体，采用Ｘ射线衍射法和差示扫描量热法（ＤＳＣ）观察药物在载体中的存在状态。结果：马 来酸氟吡汀以分子状态存在于固体分散体中；药物与载体的比例为１∶４时，所制备的固体分散体具有最高的溶出度。结论： 固体分散体能显著提高药物溶出度和溶出速率。 关键词　马来酸氟吡汀；固体分散体；Ｘ射线衍射；差示扫描量热法；体外溶出 中图分类号：Ｒ９４４．９　　文献标识码：Ａ　　文章编号：１００８０４９Ｘ（２０１３）０１００７３０３ ＳｔｕｄｙｏｎｔｈｅＰｒｅｐａｒａｔｉｏｎａｎｄＤｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｏｆＦｌｕｐｉｒｔｉｎｅＭａｌｅａｔｅＳｏｌｉｄＤｉｓｐｅｒｓｉｏｎｓ １ ２ １ ２ ３ ＨｕＪｉｎｇｂｏ，ＨｕＸｉａｏ，ＳｕＷｅｉ，ＤｏｎｇＳｈａｏｈｕａ，ＣｈｅｎＹｉｎｇ（１．ＳｏｕｔｈｅｒｎＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｇｕａｎｇｚｈｏｕ５１０５１５，Ｃｈｉｎａ；２．Ｈｕｂｅｉ ＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ；３．ＷｕｈａｎＧｅｎｅｒａｌＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＧｕａｎｇｚｈｏｕＭｉｌｉｔａｒｙＣｏｍｍａｎｄ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏｐｒｅｐａｒｅｆｌｕｐｉｒｔｉｎｅｍａｌｅａｔｅｓｏｌｉｄｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎｓｔｏｉｍｐｒｏｖｅｔｈｅｉｎｖｉｔｒｏｒｅｌｅａｓｅｏｆｔｈｅｄｒｕｇ．Ｍｅｔｈｏｄ：Ｆｌｕｐｉｒ ｔｉｎｅｍａｌｅａｔｅｓｏｌｉｄｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎｓｗｅｒｅｐｒｅｐａｒｅｄｂｙｍｅｌｔｉｎｇｍｅｔｈｏｄｕｓｉｎｇＰＥＧ６０００ａｓｔｈｅｃａｒｒｉｅｒ．Ｔｈｅｓｔａｔｕｓｏｆｆｌｕｐｉｒｔｉｎｅｍａｌｅａｔｅｉｎｔｈｅ ｃａｒｒｉｅｒｗａｓｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｂｙＸｒａｙｄｉｆｆｒａｃｔｉｏｎａｎｄｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌｓｃａｎｎｉｎｇｃａｌｏｒｉｍｅｔｒｙ（ＤＳＣ）．Ｒｅｓｕｌｔ：Ｆｌｕｐｉｒｔｉｎｅｍａｌｅａｔｅｉｎｔｈｅｓｏｌｉｄｄｉｓ ｐｅｒｓｉｏｎｓｃｏｕｌｄｂｅｄｉｓｐｅｒｓｅｄｗｉｔｈｍｏｌｅｃｕｌａｒｓｔａｔｅ．Ｔｈｅｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｏｆｆｌｕｐｉｒｔｉｎｅｍａｌｅａｔｅｓｏｌｉｄｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎｓｒｅａｃｈｅｄｔｈｅｈｉｇｈｅｓｔｗｉｔｈｔｈｅｒａ ｔｉｏｏｆｄｒｕｇａｎｄｃａｒｒｉｅｒｏｆ１∶４．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ：Ｂｏｔｈｔｈｅｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎａｎｄｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｒａｔｅｉｎｖｉｔｒｏｏｆｔｈｅｄｒｕｇａｒｅｉｎｃｒｅａｓｅｄｂｙｔｈｅｓｏｌｉｄｄｉｓ ｐｅｒｓｉｏｎｓ． ＫＥＹＷＯＲＤＳ　 Ｆｌｕｐｉｒｔｉｎｅｍａｌｅａｔｅ；Ｓｏｌｉｄｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎｓ；Ｘｒａｙｄｉｆｆｒａｃｔｉｏｎ；Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌｓｃａｎｎｉｎｇｃａｌｏｒｉｍｅｔｒｙ；Ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｉｎｖｉｔｒｏ 　　马来酸氟吡汀（ｆｌｕｐｉｒｔｉｎｅｍａｌｅｕｔｅ）是一种选择 采用Ｘ射线粉末衍射法和差示扫描量热法（ＤＳＣ） 性神经元钾通道开放剂，内向整流钾离子通道是其 对观察药物在固体分散体中的存在状态，并进行体 作用靶点，通过拮抗Ｎ甲基Ｄ天冬氨酸（ＮＭＤＡ）受 外溶出度考察。 ［１］ １　仪器与试药 体，从而阻断疼痛冲动的传导，发挥镇痛作用 ，同 时马来酸氟吡汀兼有肌肉松弛［２］和神经保护作 ＲＣＺ５Ａ型智能药物溶出仪（天津大学精密仪 ［３］ ＤＳＣ６０Ｃ差示扫描量热仪（日本岛津公司）； 用 。该药物目前主要用于治疗各种类型的中等 器厂）； ［４］ Ｘ射线粉末衍射仪（Ｄ／ｍａｘ２５００ｐｃ型，日本理学株 程度的急性疼痛，Ｔ 为１．６～２ｈ ，本文采用固体 ｍａ