课件：第章抗菌类药物.pptVIP

三、细菌耐药性 (resistance)  耐药性 细菌对抗生素的敏感性较低或不敏感，致使药物疗效降低或无效的现象。 * 2019 - * 2019 - * 2、耐药性的种类 固有耐药 由细菌染色体基因决定，代代相传，不会改变的。 获得耐药 由于细菌与抗生素接触后,由质粒介导, 通过改变自身的代谢途径, 使其不被抗生素杀灭。 2019 - * 3、细菌产生耐药性机制 1）产生灭活酶——最重要机制之一 细菌产生了能灭活抗菌药物的酶，使抗菌药物失活 2）抗菌药物作用靶位改变 改变细胞膜上与抗生素结合部位的靶蛋白，降低与抗生素的亲和力 * 2019 - * 3）降低胞浆膜通透性 改变细菌外膜上通道蛋白的性质, 降低抗菌药物的膜通透性 4）影响主动流出系统 细菌通过改变膜上的蛋白通道, 将药物泵出细胞外 * 2019 - * 四、抗菌药物合理应用原则 2019 - * 第二节 ?-内酰胺类抗生素 指化学结构中含有?-内酰胺环的一类抗生素。 包括： 青霉素类 头孢菌素类 非典型?-内酰胺类 ?-内酰胺酶抑制剂等 2019 - * ?-内酰胺类抗生素结构 2019 - * [Mechanisms] 1. 作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白(PBPs) ，抑制粘肽合成酶，阻碍细胞壁粘肽合成。 2. 激活细菌自溶酶，溶解细菌而产生抗菌作用。 * 2019 - * 一、青霉素类抗生素 天然青霉素：青霉素G 半合成青霉素 口服青霉素类：苯氧青霉素类 耐酶青霉素类：异恶唑类青霉素 广谱青霉素类 抗绿脓杆菌广谱青霉素类 抗G-菌青霉素 * 2019 - * 天然青霉素— 青霉素G [Pharmacokinetics] 青霉素G口服易被胃酸及消化酶破坏，故不宜口服，通常肌内注射。 因脂溶性低而难于进入细胞内，主要分布细胞外液；脑膜有炎症时可进入脑脊液。 * 2019 - * 几乎全部以原形经尿排泄。 乙酰水杨酸、吲哚美辛等竞争性抑制本类药从肾小管的分泌，使之排泄减慢，血药浓度增高，作用加强。 * 2019 - * [Clinical uses] 链球菌感染性疾病 （肺炎、脑膜炎、心内膜炎、败血症等） 脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎 螺旋体感染（出血热、梅毒、回归热） G+杆菌感染（破伤风、白喉等） * 2019 - * [Adverse actions] 过敏反应---为青霉素最常见的不良反应 症状: 药疹、皮炎、血清病、过敏性休克 * 2019 - * - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - 第三十六章 抗菌类药物 第一节 抗菌药物概论 第二节 ?-内酰胺类抗生素 第三节 人工合成抗菌药 * 2019 - * 抗微生物药包括 抗菌药 抗真菌药 抗病毒药 2019 - * 微生物包括：真菌、细菌、病毒 真菌具有真正的细胞核和完整的细胞器，故又称真核细胞型微生物； 细菌仅有原始核结构，无核膜和核仁，细胞器很少，属于原核细胞型微生物； 而病毒则无细胞结构，属于原生微生物。 2019 - * 2019 - * 第一节 抗菌药物概论 一、抗菌药物的常用术语 二、抗菌药物的作用机制 三、细菌耐药性 四、抗菌药物合理应用原则  * 2019 - * 一、抗菌药物的常用术语 抗菌药： 对细菌抑制和杀灭作用的药物，包 括抗生素和人工合成的药物。 抗生素：由各种微生物产生的，能杀灭或抑 制其它微生物的物质 天然的抗生素 、人工半合成抗生素 化学治疗：用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物（包括真菌、细菌、病毒）、寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病称化学治疗，简称化疗。 2019 - * 抗菌谱：抗菌药物的抗菌范围。 广谱抗菌药 窄谱抗菌药 抑菌药：仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭 细菌作用的抗菌药物。 杀菌药：具有杀灭细菌作用的抗菌药物。 2019 - * 二、抗菌药物作用机制 1. 抑制细胞壁的合成 2. 影响胞浆膜通透性 3．影响叶酸代谢 4. 抑制核酸合成 5. 抑制蛋白质合成 * 2019 - * 2019 - * 1、抑制细菌细胞壁的合成 细菌细胞壁 ——维持细菌细胞的外形完整 ——主要成分：肽聚糖（粘肽） —— G+菌细胞壁坚厚 G-菌细胞壁较薄 人体细胞无细胞壁，故抑制细菌细胞壁合成的药物对人体细胞几乎无毒。 2019 - * 1、抑制细菌细胞壁的合成 * N-乙酰胞壁酸前体 N-乙