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乳化剂 肥皂类 高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类 多元醇酯类 吐温与司盘类 其它 1.一价皂(O/W型) 形成的基质易被酸、碱、钙等离子或电解质破坏。 例:三乙醇胺+硬脂酸?三乙醇胺皂 2.多价皂(W/O型) 脂肪酸的钙、镁等高价金属盐。 1.高级脂肪醇 十六醇、十八醇(W/O型) 2.月桂醇硫酸钠(十二烷基硫酸钠)O/W型 单与双硬脂酸甘油酯的混合物;常用单硬脂酸甘油酯,W/O型辅助乳化剂,与一价皂等主要乳化剂合用,得O/W型乳剂基质; Tweens-20、60、80 (O/W型) Spans-40、60、80(W/O型)等 平平加O、卖泽52等 【处方】硬脂酸120g 单硬脂酸甘油酯35g 液状石蜡60g 凡士林10g 羊毛脂50g 三乙醇胺4g 尼泊金乙酯1g 蒸馏水加至1000ml 【制法】取硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、凡士林、羊毛脂置容器内,水浴加热至熔化,继续加热至70~80℃;另取三乙醇胺、尼泊金乙酯及蒸馏水加热至70~80℃,缓缓倒入硬脂酸等油相中,边加边搅拌,至乳化完全,放冷即得。 (三)水溶性基质 1.特点 由天然或合成的水溶性高分子物质所组成。 常用:不同分子量聚乙二醇(PEG), 能吸收组织渗出液,易洗除, 不适用于遇水不稳定的药物, 需加保湿剂、防腐剂, 无刺激性,对皮肤的润滑、软化作用较差。 甘油明胶 (glycerogelatinum) 纤维素衍生物 MC,CMC-Na等 软膏通用处方: 明胶 30g(10%--30%), 甘油 25g (10%--30%), 药物 10g 水 35g 2.常见基质 纤维素的合成衍生物。 水溶液浓度较高时为凝胶, 呈中性,性质稳定,不易腐败,一般不需加防腐剂。 聚乙二醇类(PEG) 卡波姆(carbomer) 白色疏松粉末,引湿性强, 水溶液粘度低,呈酸性,加碱中 和后呈稠厚凝胶。 无毒,无刺激性。耐热,对眼粘膜有严重刺激。 高分子聚合物, 常用平均分子量300-6000, 由液体过渡到蜡状固体。常以不同分子量配合使用。 对皮肤保护、润湿作用较差。 三、软膏剂的制备 1、 制备方法 1)研和法 2)熔和法 3)乳化法。 2、根据基质选择方法 油脂性基质--研和法、熔和法 水溶性基质--研和法、熔和法 乳剂型基质--乳化法 1)研和法 基质为半固体状态。 常温下将药物与基质等量递加研合均匀。 小量:软膏板,乳钵。 大量:电动研钵。 适用于熔点不同的油脂性基质、 水溶性基质大量制备 基质加热熔化?加入研细药粉? 混匀? 搅拌至冷凝 2)熔和法(普遍使用) 3)乳化法(乳剂型基质) 油相 水相 (加热至80℃) ↓ ↓(加热至80℃) ↓混合, 搅拌至冷凝 (1)不溶性固体药物应先磨成细粉 (2)可溶性药物,应先用适宜的溶剂溶解,然后再与基质混匀 (3)中药煎膏剂、流浸膏等可先浓缩至糖浆状,再与基质混匀 (4)处方中有共熔组分时,可先将其共熔后再与冷至40℃以下的基质混匀 (5)挥发性、易升华的药物、遇热易结块的树脂类药物,基质温度应控制在60℃以下。 3.软膏中药物加入的方法 徐长卿软膏 【处方】丹皮酚1g 硬脂酸15g 羊毛脂2g 液状石蜡25ml三乙醇胺2g甘油5ml 蒸馏水50ml 【制法】取丹皮酚用少量液状石蜡研磨均匀后与基质(按乳化法制备)混合均匀即得。 【处方】老鹳草1000g,对羟基苯甲酸乙酯0.3 羊毛脂50g,凡士林加至1000g 【制法】 取老鹳草1000g,加水煎煮二次,每次1小时,合并煎液,滤过,滤液浓缩,加等量的乙醇使沉淀,静置12~24小时,滤取上清液,浓缩至相对密度为1.20,加 对羟苯乙酯0.3g、羊毛脂50g与凡士林适量,混匀,制成1000g,即得。 四、外用凝胶剂 1.凝胶剂:指药物与能形成凝胶的辅料制成 均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半 固体剂型。主要供外用。 2.分类:水性凝胶和油性凝胶 水性凝胶剂的基质:西黄芪胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物等加水、甘油或丙二醇等制成; 油性凝胶剂的基质:液状石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。 (二)常用基质 1.卡波姆(Cb) 商品名:卡波普 Cb930、Cb934、 Cb940,加入适量碱性溶液中和后,迅速膨胀高粘度半透明凝胶或溶解成高粘度溶液 特别用于脂溢性皮肤病 2.纤维素衍生物 常用的品种有MC和CMC-Na, 两

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