精神与中枢神经系统疾病用药课件.pptVIP

（一）作用特点 1、巴比妥类——苯巴比妥、异戊巴比妥、扑米酮 一、药理作用与临床评价 机制—— （1）抗癫痫——增强A型γ-氨基丁酸（GABAa）受体活性，提高癫痫发作的阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。 （2）抗惊厥——调节钠钾钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放。 2、苯二氮（艹卓）类——地西泮、硝西泮、氯硝西泮 激动GABA受体 作用于Na+通道 抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散——抗惊厥。 注意——不能消除病灶的异常放电。 3、乙内酰脲类——苯妥英钠 机制——减少Na+内流，限制Na+通道的发作性放电的扩散。 补充——癫痫大发作首选！ 适应症—— 1、用于治疗强直-阵挛性发作（精神运动性发作、颞叶癫痫）、单纯及复杂部分性发作（局限性发作）、继发性全面发作和癫痫持续状态。 2、可用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解症、发作性舞蹈手足徐动症，发作性控制障碍（包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患）、肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。 3、也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常 。 4、二苯并氮（艹卓）类——卡马西平、奥卡西平 机制——阻滞电压依赖性的Na+通道。 卡马西平——诱发肝药酶活性，代谢物存在药理活性。 卡马西平 适应症——癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症。 5、γ-氨基丁酸类似物——加巴喷丁、氨己烯酸 ——GABA氨基转移酶抑制剂 加巴喷丁——增加脑组织GABA （中枢抑制作用）释放。 氨己烯酸——减少GABA降解。 6、脂肪酸类——丙戊酸钠 机制未明 可能为减少GABA降解，或促进合成——增加脑内GABA 浓度。 丙戊酸钠 适应症——各种类型的癫痫。包括：全身性强直性阵挛性发作及部分性发作； 双相情感障碍相关的躁狂症发作。 小结——抗癫痫药机制（考点！） 1、巴比妥类、扑米酮 增强A型γ-氨基丁酸（GABAa）受体活性； 阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放 2、X西泮 激动GABA受体；作用于Na+通道 3、苯妥英钠 减少Na+内流 4、卡马西平、奥马西平 阻滞电压依赖性的Na+通道 5、加巴喷丁、氨己烯酸 GABA氨基转移酶抑制剂 6、丙戊酸钠 增加脑内GABA 浓度 小结——抗癫痫药首选（重要考点！） 1、部分性发作 卡马西平、拉莫三嗪、奥卡西平、丙戊酸钠或托吡酯 2、全身性发作：强直性-阵挛性发作（大发作） 卡马西平、拉莫三嗪、丙戊酸钠或托吡酯 3、典型失神性发作（小发作） 乙琥胺、丙戊酸钠 4、强直肌阵挛发作 丙戊酸钠 5、非典型失神、失张力和强直发作 丙戊酸钠、拉莫三嗪、氯硝西泮 （二）典型不良反应与禁忌症 1、巴比妥类与苯二氮（艹卓）类——见第一节 2、乙内酰脲类（苯妥英钠）——齿龈增生、共济失调、眼球震颤、行为改变、笨拙或步态不稳、思绪混乱、小脑前庭症状、肌无减弱、嗜睡、发音不清、手抖、出血昏迷。 乙内酰脲类——过敏、阿斯综合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。 3、二苯并氮（艹卓）类（卡马西平) ——视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。 4、脂肪酸类（丙戊酸钠） ——肝脏中毒（球结膜和皮肤黄染）、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不规律。 卡马西平——骨髓功能抑制、过敏、心脏房室传导阻滞、血小板、血常规及血清铁异常禁用 丙戊酸钠——肝脏功能损害、过敏者禁用 （三）药物相互作用 1、乙内酰脲类 （1）可诱导肝药酶，加速药物代谢，降低药效。 （2）与香豆素类抗凝血药、氯霉素、异烟肼合用，降低苯妥英钠的代谢，增强疗效或引起不良反应。 （3）苯妥英钠与卡马西平合用，可降低其血浆药物浓度。 2、二苯并氮（艹卓）类（卡马西平） （1）卡马西平与对乙酰氨基酚合用——增加肝毒性； 与抗凝血药合用——抗凝作用减弱。 （2）与锂盐合用——严重的神经毒性。 （3）与单胺氧化酶抑制剂合用——高热或高血压危象、严重惊厥甚至死亡——至少间隔14日。 3、脂肪酸类（丙戊酸钠） （1）与华法林、肝素、阿司匹林或双嘧达莫合用——引起出血。 二、用药监护 （一）规律用药 从低剂量开始，逐渐增加。 抗癫痫药在儿童体内代谢快——儿童需频繁调整剂量。 （二）关于换药 避免突然停药和换药 避免在患者的青春期、月经期、妊娠期停药。 （三）特殊人群的安全性 （1）司机 （2）妊娠及哺乳期妇女——致畸风险。为降低神经管缺陷的风险应补充叶酸。 （3）妊娠后期3个月——给与维生素K——预防抗癫痫药相关的新生儿出血。 （一）作用特点 1、三环类抗抑郁药——氯米帕明、丙米嗪、阿米替林、多塞平 通过抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取——抗