肾上腺素受体阻断药2010年课件.ppt

;【目的要求】; 肾上腺素受体阻断药又称为肾上腺素受体拮抗药 根据对受体的选择性不同，可分为 α受体阻断药 β受体阻断药 α、β受体阻断药三类。; 分 类 代表药 1、α受体阻断药 非选择性α受体阻断药 酚妥拉明  α1受体阻断药 哌唑嗪  α2 受体阻断药 育亨宾 2、β受体阻断药 非选择性β受体阻断药 普萘洛尔 β1受体阻断药 阿替洛尔 3、α、β受体阻断药 拉贝洛尔;第一节 α受体阻断药 ; 这类药物还可产生抗肾上腺素的升 压作用，使肾上腺素的升压翻转为降 压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻 转”(adrenaline reversal);7; 这类药物引起的血压下降能不能用AD治疗？;【分 类】 Ⅰ.非选择性α-R阻断药 短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉 长效类：酚苄明 Ⅱ.α1-R阻断药：哌唑嗪（抗高血压章 中讲述） Ⅲ.α2-R阻断药：育亨宾（科研用药）; 酚妥拉明 (phentolamine;立其丁,regitine);1.血管： 血管扩张，外周阻力降低， 血压下降(具有明显的AD翻 转作用)。 机制：1）直接血管扩张作用 2）阻断?1受体作用。;2.心脏 心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。 机制： 1)血压下降，反射性交感兴奋。 2)阻断突触前膜?2受体，促进前 膜释放NA。;Feedback inhibition;3.其 他： ? 拟胆碱样作用：兴奋胃肠平滑肌。 ? 组胺样作用：胃酸分泌增加， 皮肤潮红。;【临床应用】 1.外周血管痉挛性疾病： 如肢端动脉痉挛性病。 雷诺综合征 血栓闭塞性脉管炎 冻伤后遗症 ;;3.抗休克： 适用于感染性、心源性和神经性休克。（给药前补足血容量） 目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。 常与NA合用。 目的是阻断?受体，保留?受体作用。;4.用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备 及其骤发高血压 诊断：静注5mg,测血压： 1次/30秒， 2-4min内血压下降35/25mmHg以上者为阳性。 嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾上腺嗜铬细胞合成、释放AD) 。; ; 【不良反应】 1.体位性低血压（如何治疗？为什么？!!） 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻,呕吐。 3.诱发和加重溃疡。 4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。;长效类;【临床应用】 1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克:感染性休克 3.治疗嗜铬细胞瘤 4.良性前列腺增生引起的排尿困难。 【不良反应】 体位性低血压，心动过速，心率失常。;哌唑嗪 (prazosin); 定义：能与?肾上腺素受体结合，竞争性阻断肾上腺素神经递质或β受体激动药与β受体相结合，拮抗受体激动后产生效应的药物。 ; β受体阻断药的发现和临床应用，是上个世纪药理学和药物治疗学上的重大进展之一，是心血管药物研究的里程碑。 普萘洛尔的主要发明者布莱克(James Black 1924- 英国药理学家 )获1988年诺贝尔医学奖。;【分类】;【药理作用】 1.?受体阻断作用 (1)心脏 心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低。此作用是本类药物的药理作用基础。;(2)血管与血压 ? 短期应用：由于阻断?2受体和交感反射性兴奋，可使肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量都有不同程度减少， ? 长期应用：可使外周阻力恢复原来水平。 ? 对正常人影响不明显，对高血压患者具有降压作用。;(3)支气管平滑肌 支气管收缩，呼吸道阻力增加 作用较弱，对正常人无影响；但对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。;(4)减少肾素分泌 ?受体阻断药可阻断肾小球旁器细胞的?1受体而抑制肾素的释放。; (5)代谢 ①糖原分解与?、?2受体激动有关，?受体阻断药和?2受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素所致的血糖升高。 ②脂肪分解与?1、?3受体有关， ?受体阻断药可抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解，减少脂肪酸的释放。 ③甲状腺 抑制T4转变为T3。;2.内在拟交感活性 有些