课件：抗生素化疗药物.pptVIP

氨基糖苷类 不良反应 耳毒性:前庭功能损害;耳蜗听神经损害 肾毒性:蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症和肾功能减退 神经肌肉阻滞作用：心肌抑制，血压下降，肢体瘫痪，呼吸衰竭，与剂量及给药途径有关 变态反应:偶见过敏性休克，尤其是链霉素 其他反应:周围神经炎，肝功能损害，造血系统损害 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 四环素类 四环素 抗菌机制 1. 与30S亚基A位结合，阻止氨基酰tRNA进位，抑制肽链延长和细菌蛋白质的合成 2. 细菌细胞膜通透性增加，抑制细菌DNA的复制 抗菌谱 为抑菌剂，抗菌谱广 对G＋菌的抗菌活性强于G－菌 衣原体、支原体、螺旋体、立克次体有抑菌作用 红霉素 红霉素 抗菌作用特点 抗菌谱：通常起抑菌作用，高浓度为杀菌剂 1.天然：抗菌谱略广于青霉素，对需氧G+菌、G－菌抗菌作用强，对螺旋体、支原体、立克次体、衣原体等有良好的作用。 2.半合成：抗菌谱扩大，对某些G－菌如流感杆菌、卡他莫拉菌等有效；增强对厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、弓形虫、衣原体和支原体等的作用。 抗菌机制 不可逆地与细菌核糖体50S亚基的23S核糖体（23SrRNA）的特殊靶位结合，阻断转肽作用，并干扰mRNA移位，促使未成熟肽链自肽酰t-RNA脱离，抑制肽链延伸，而选择性抑制细菌蛋白质合成，对哺乳动物核糖体无影响。 氯霉素类 氯霉素 作用机制 与细菌核蛋白体50s亚基上的肽酰转移酶结合，阻止肽链延伸，使蛋白质合成受阻。 抗菌谱 广谱，对G+、G-菌均有抑制作用，高浓度也有杀菌作用。 作用特点：对G-菌作用较强，尤其对流感杆菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌作用强，对立克次体属、支原体、螺旋体、沙眼衣原体有效。 对结核分支杆菌、真菌、原虫和病毒无效。 重点掌握 细胞增殖周期非特异性药物和周期特异性药物的概念； 抗嘧啶药5-氟尿嘧啶，抗嘌呤药6-巯基嘌呤和抗叶酸药甲氨喋呤的抗肿瘤作用及作用机制，它们的临床应用和不良反应； 羟基脲和阿糖胞苷的抗肿瘤作用特点及作用机制、临床应用和不良反应； 烷化剂的抗肿瘤作用机制和不良反应； 环磷酰胺的作用特点和临床应用； 噻替哌和白消安的抗肿瘤作用特点和临床应用。 周期非特异性药物 对增殖周期各期,选择特异性不强,其量效曲线呈指数直线型，如烷化剂、抗生素、铂类等。 周期特异性药物 能够特异性的作用于增殖周期中某一时相的肿瘤细胞, 量效曲线呈渐进线型。 如：作用于S期的抗代谢药物； 作用于M期的长春碱等。 抗肿瘤药根据化学结构和来源分类 烷化剂 抗肿瘤植物药 抗代谢药 抗肿瘤抗生素 激素类 其他 甲氨蝶呤 (Methotrexate,MTX), 氟脲嘧啶(Fluorouracil,5-FU), 巯嘌呤(Mercaptopurine,6-MP), 阿糖胞苷(Cytarabine,Ara-C) 环磷酰胺 (Cyclophosphamide), 塞替派 (Thiotepa), 卡莫司汀 (Carmustine), 马利兰 (Busulfan) 放线菌素D(Dactinnomycin D), 多柔比星(Doxorubicin),柔红霉素Daunorubicin,DNR), 博来霉素(Bieomycin), 丝裂霉素(Mitomycin,MMC), 替卡霉素(Plicarmycin) 长春(新)碱(Vinblastine,VLB,VCR), 紫杉醇(Paclitaxel), (羟)喜树碱(Camptothecine), 三尖杉酯碱(Harringtonine), 顺铂(Cisplatin), 卡铂(Carboplatin), 维甲酸(retinoc acid), 三氧化二砷(Arsenic trioxide), 门冬酰胺酶(L-Asparaginase) 糖皮质激素, 雌激素, 雄激素 抗嘧啶药 5-氟尿嘧啶 抗嘌呤药 6-巯基嘌呤 抗叶酸药 甲氨喋呤 抗肿瘤作用 胸苷酸合成酶抑制剂 嘌呤核苷酸互变抑制剂 二氢叶酸还原酶抑制剂 作用机制 阻止dUMP甲基化转变为dTMP 阻止肌苷酸转变为腺苷酸及鸟苷酸 竞争性抑制二氢叶酸还原酶，dTMP 合成受阻，DNA合成障碍。 临床应用 消化系统癌和乳腺癌 急性淋巴细胞白血病 儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌 不良反应 骨髓和消化道毒性 骨髓抑制和消化道黏膜损害 骨髓抑制 抗代谢药 羟基脲 阿糖胞苷 抗肿瘤作用特点 核苷酸还原酶抑制剂 DNA多聚酶抑制剂 作用机制 阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸 抑制DNA多聚酶的活性 临床应用 慢性粒细胞白血病 急性粒细胞性、单核细胞白血病 不良反应 骨髓抑制 骨髓抑制和胃肠道反应 抗代谢药 烷化剂 烷化剂 抗肿瘤作用机制 影