课件：一篇化学治疗药.pptVIP

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团 A.1位有乙基取代，2位有羧基 B.2位有羰基，3位有羧基 C.5位有氟 D.3位有羧基，4位有羰基 E.8位有哌嗪 D 磺胺类药物及抗菌增效剂九、磺胺嘧啶/磺胺甲噁唑 1、磺胺嘧啶：流行性脑膜炎（流脑）首选 2、复方新诺明：磺胺甲噁唑:甲氧苄啶=5:1 (1)对氨基苯磺酰胺必需结构 (2)磺酰胺基上N1单取代化合物多使抑菌作用增强；而N1双取代物则活性丧失。 (3) 芳伯胺基为抑菌作用必要基团 磺胺类药物及抗菌增效剂 【二氢叶酸还原酶抑制剂】　甲氧苄啶、甲氨蝶呤 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 复方新诺明是由下列哪组药物组成的 A.磺胺嘧啶和磺胺甲唑 B.甲氧苄啶和磺胺甲唑 C.磺胺嘧啶和甲氧苄啶 D.磺胺甲唑和丙磺舒 E.甲氧苄啶和克拉维酸 B 抗结核药十、异烟肼 1、异烟肼：①肼基具还原性，可被氧化；游离肼 毒性大；②乙酰肼具肝毒性；③与金属离子络合 2、同类: 利福平（酶诱导剂、排泄物橘红色） 盐酸乙胺丁醇（2手性碳，3异构体，右旋体）对氨基水杨酸钠、链霉素吡嗪酰胺（部分前体药物） 异烟肼具有哪些特点 A.其代谢受乙酰化酶催化，需要根据患者调节使用剂量 B.需要和链霉素等合用，以减少耐药性的产生 C.遇光不变质，不溶于水 D.与铜离子络合，可形成有色螯合物 E.N1取代的衍生物无抗菌活性 ABDE 十一、抗真菌药物 1、三氮唑类抗真菌药：伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑 2、咪唑类抗真菌药：咪康唑、酮康唑 唑类作用机理：抑制细胞色素P450 3、其他类抗真菌药：特比萘芬（烯、炔）、氟胞嘧啶 对下列抗真菌药物的描述哪个是不正确的 A.依曲康唑分子中有两个三唑环 B.克霉唑分子中有两个咪唑环 C.氟康唑对真菌细胞色素P450有高度的选择性，可使真菌细胞失去正常的甾醇 D.酮康唑的优点是既可口服又可外用，但对肝脏毒性大 E.胞嘧啶和两性霉素B合用时，需要严格监控血药浓度，否则会引起溶血副作用 B 抗病毒药十二、齐多夫定（非开环核苷） 1、齐多夫定：抗HIV首选，骨髓抑制，逆转录酶抑制剂 2、同类药物： 司他夫定（胸苷、2，3位双键） 拉米夫定（硫代胞苷、也抗乙肝病毒） 扎西他滨（胞苷） 脱氧核糖 十三、阿昔洛韦（开环核苷） 1、阿昔洛韦：第一个，抗疱疹病毒首选药 2、同类药物：盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯（阿德福韦的前药） 十三、阿昔洛韦（开环核苷） 【其他抗病毒药】 1、非核苷类逆转录酶抑制剂（抗HIV）：奈韦拉平、依法韦仑 2、蛋白酶抑制剂（抗HIV）：沙奎那韦、茚地那韦、奈非那韦 3、其他类：利巴韦林（广谱、三氮唑）金刚烷胺、金刚乙烷（对称三环状胺、仅亚洲A型流感有效）膦甲酸钠（无机焦磷酸盐有机类似物）奥司他韦（乙酯型前药、全碳六元环，神经氨酸酶抑制剂，防治流感最有效） 下列叙述中与阿昔洛韦不符的是 A.是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药 B.1位氮上的氢有酸性，可制成钠盐供注射用 C.为广谱抗病毒药 D.其作用机制为干扰病毒的DNA合成并掺入到病毒的DNA中 E.用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹等 A 其他抗感染药十四、甲硝唑 1、甲硝唑：①两活性代谢物：2-羟甲基甲硝唑、硝基咪唑乙酸；②具芳香硝基化合物的反应；碱性氮杂环，与三硝基苯酚反应； ③抗贾第鞭毛虫、滴虫、阿米巴、厌氧菌 2、其他硝基咪唑类：替硝唑（乙磺酰基）、奥硝 唑（左～）　　 【其他抗感染药】 1、盐酸小檗碱：季铵碱式最稳定（醇式、醛式） 2、林可霉素（洁霉素）：-OH，可以替代青霉素克林霉素（氯洁霉素）：-Cl，金葡菌骨髓炎首选 3、磷霉素：结构最小的抗生素 4、利奈唑胺：噁唑烷酮+吗啉，干扰蛋白质合成起始阶段 下列哪个与甲硝唑不符合 A.临床用作抗滴虫剂 B.临床用作抗疟药 C.临床用作抗阿米巴病药物D.加氢氧化钠试液，温热反应后得紫红色溶液，滴加稀盐酸呈酸性后即变成黄色，再滴加过量氢氧化钠试液变成橙红色 E.结构中含有硝基 B 抗寄生虫药十五、盐酸左旋咪唑（四咪唑） 1、左旋咪唑：S构型左旋体；免疫调节剂 2、其他驱肠虫药：　阿苯达唑：广谱高效，硫原子代谢成阿苯达唑亚砜起效甲苯咪唑：广谱，ABC三晶型-C有效，A无效3、吡喹酮：血吸虫病、绦虫病首选 　抗疟药十六、青蒿素 蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯 1、青蒿素：过氧键（必需），代谢为二氢青蒿素。　　 2、其他类： 奎宁：喹啉+喹核碱；3R,4S,8S,9R；金 鸡