课件：抗菌药物的治疗性应用张婴元.pptVIP

喹诺酮类 萘啶酸、吡哌酸 对g-b具抗菌活性，吡哌酸对铜绿假单胞菌亦有作用 萘啶酸不良反应多见 诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星 对g-b抗菌作用强，对葡萄球菌具一定作用，对肺炎链球菌、溶血性链球菌、肠球菌作用差，对厌氧菌作用差。半衰期相对较长3-11h，组织体液药物浓度常高于血浓度 用于g-b所致尿路感染、前列腺炎、下呼吸道感染、沙门菌、志贺菌感染、腹腔、胆道感染、g-b所致皮软感染、骨髓炎等 对肺炎链球菌活性增高，对厌氧菌作用增强 左氧氟沙星、加替沙星、司氟沙星、托氟沙星 对肺炎链球菌、厌氧菌作用强 莫西沙星、吉米沙星 可用于社区获得性肺炎 氟喹诺酮类严重不良反应：软骨损害 不用于未成年人及孕妇、乳妇、CNS抽搐、幻觉等(肾功减退、原有CNS疾患)，光毒性。肝毒性、QTc间期延长、尿毒溶血综合征 治疗厌氧菌感染药 甲硝唑(灭滴灵) metronidazole 替哨唑(甲硝磺酰咪唑) tinidazole 林可霉素类： Clindamycin, Lincomycin 头孢西丁 cefoxitin 氯霉素、碳青霉烯类 治疗真菌感染药 两性霉素B amphotericin B 去氧胆酸盐及脂质复合物 酮康唑 ketoconazole 咪康唑 miconazole 口服及静滴 伊曲康唑 itraconazole 口服及注射，曲霉 氟康唑 fluconazole 口服吸收完全，透过血脑屏障 伏立康唑 voriconazole 侵袭性曲霉病 氟胞嘧啶 fluorocytosine 口服及静滴 制霉菌素 nystatin 消化道真菌感染、阴道真菌感染 灰黄霉素 griseofulven 浅部真菌病(癣) 棘白菌素类 caspofungin 侵袭性曲霉病 抗菌药联合作用 协同作用 繁殖期杀菌剂＋静止期杀菌剂 (青、头孢) (氨基糖苷类) 2. 延缓耐药性产生 利福平＋INH，两性B＋氟胞嘧啶(FC) 3. 扩大抗菌谱 需氧革兰阴性菌＋厌氧菌 混合感染 联合用药适应证 病因不明严重感染(粒细胞缺乏发热等) 单一抗菌药不能控制的严重混合感染 单一抗菌药不能有效控制的心内膜炎或败血症 肠球菌心内膜炎－氨苄+庆大 绿脓杆菌败血症－哌拉西林+庆大 4. 需长期用药有产生耐药可能者 INH+利福平，两性B＋FC 抗菌药物联合 具有明显协同作用的联合 青霉素类 头孢菌素类 ｝联合氨基糖苷类 其他β内酰胺类 抗菌药局部应用 皮肤、粘膜局部用药尽量避免 无效、可致过敏，耐药 治疗剂量下大多体腔内可达有效药物浓度 局部用药需具备条件 刺激性小，局部组织可耐受 不易吸收，避免毒性反应发生 杀菌力强，不易出现耐药菌株 抗菌药局部应用 局部用药 新霉素溶液、软膏、杆菌肽软膏 吡咯类抗真菌药外用(克霉唑、咪康唑) 磺胺醋酰钠(15－30％)滴眼 磺胺嘧啶银(1%冷霜)、醋磺胺米隆(10％悬液) 鞘内、脑室内注射给药 气雾吸入、膀胱保留冲洗、脓腔内注入 青霉素类等避免局部应用 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 第二代头孢菌素品种比较 抗菌作用 头孢西丁、头孢美唑对脆弱拟杆菌等厌氧菌有抗菌活性 对β内酰胺酶稳定性 头孢孟多相对不稳定，其他稳定 血脑屏障穿透性 头孢呋辛穿透性较高(17-30%)，其次头孢西丁，头孢孟多低 头孢呋辛可用于小儿化脑 第三代头孢菌素特点 对革兰阴性杆菌，包括耐药菌具有强大抗菌作用 对革兰阳性菌作用差于第一、二代 对广谱β内酰胺酶稳定，对超广谱酶(ESBLs)不稳定 无肾毒性 可渗入炎症CSF中 第三代头孢菌素品种比较 抗菌作用 铜绿假单胞菌：头孢他啶、头孢哌酮，其他差 肠杆菌科：头孢哌酮略差，其他均强 酶稳定性：对广谱酶除头孢哌酮略差外均稳定 蛋白结合率：头孢他啶17％，曲松83－96％， 哌酮87－90％ 血浓度 头孢曲松、哌酮高 半衰期 头孢曲松7－8h，其他1-2h 排出 头孢哌酮80％胆汁，曲松40％胆汁、 头孢噻肟体内代谢 头孢他啶、噻肟主要经肾排出 第四代头孢菌素 对革兰阴性杆菌具强大抗菌作用，包括铜绿假单胞菌 对染色体介导的Bush I组AmpC酶稳定 对肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙雷