七羟基-β-二氢沉香呋喃衍生物的合成及其杀虫活性.pdfVIP

2 七羟基一B一二氢沉香呋喃衍生物的合成及其杀虫活性 进行结构优化研究，以期创制新农药。生物体在进化过程中所经受逆境压力的多样性和 复杂性，导致所产生的次生代谢产物的多样性和复杂性，可提供多种新颖独特的化学结 构。此外，生物活性天然产物本身源自自然，一般容易降解，因而有较好的环境相容性， 适合以其为先导开发环境友好新农药【l51。纵观整个农药的历史，不难看出，生物活性天 然产物是创制新农药的重要途径。 1．1．2天然产物农药的特点 天然产物农药的出现和应用已有悠久的历史，但直到20世纪30年代之后才有了一定 的发展，从70年代起，发展非常迅速。该类农药在长期的研究和应用中所表现出的特点 可初步归纳为以下几点。 1．1．2．1大多数天然产物农药对哺乳动物的毒性较低，使用中对人畜比较安全，然而 这些天然产物杀虫剂中的有效成分含量都很低，因而在使用中对人畜仍然很安全。 1．1．2．2防治谱较窄，甚至有明显的选择性。如井冈霉素，对水稻纹枯病、小麦纹枯 病高效，对稻曲病也很有效，而对其他许多病害防效很差，甚至根本无效。 1．1．2．3对环境的压力较小，对非靶标生物比较安全。天然产物农药绝大多数都是生 物合成的天然物质，一般只含碳、氢、氧、氮4种元素，在环境中易于降解。和常规化 学合成农药相比，天然产物农药对非靶标生物，特别是对鸟类、兽类、蚯蚓、害虫天敌 及有益微生物影响较小。 1．1．2．4大多数生物源天然产物农药作用缓慢，在遇到有害生物大量发生、迅速蔓延 时往往不能及时控制危害。化学合成农药和天然产物农药的本质区别不在于前者是人工 通过化学反应合成的，后者是生物自身通过一系列生化反应合成的，而在于前者的分子 结构是人为设计的，而后者的分子结构是生物在长期的进化过程中形成的。比如舞毒蛾 信息素，在实验室中人工合成的和从舞毒蛾雌虫腹部提取分离的这种性信息素是完全相 同的物质，具有相同的分子结构(包括立体结构)，因而具有同样的生物活性，都具有引 诱雄虫的能力。这种生物活性和该性诱剂的来源没有关系【14J。 1。1．2．5作用机理不同于常规化学农药。传统的有机合成杀虫剂大多是神经毒剂．而 植物源农药的作用机理较复杂。如印楝素主要是扰乱昆虫内分泌系统，影响促前胸腺激 不足，致使昆虫变态、发育受阻116】；川楝素对昆虫下颚瘤状栓锥感受器具有抑制作用， 从而表现为拒食作用117】。苦皮藤素Ⅳ的麻醉作用机理有2种可能：一是作用于中枢神经 系统，包括轴突和突触；二是作用于神经．肌肉接点，导致神经．肌肉传递阻断。但是，需 要指出的是，在现有农业生产技术水平下，上述植物源农药的特点也使得其在生产应用 中受到一定的限制，如速效性差，一般是调节有害生物种群的形成和发展，并不直接杀 死害物，不能起到“立竿见影”的效果，所以不易被农民所接受；易降解，持效期短， 需多次施药，增加了生产成本【18-20】。 第一章文献综述 1．1．2．6种类繁多，研发的选择余地大。生物农药的开发思路是在了解自然界中植物、 昆虫、微生物彼此之间及各类群之内的相互关系的基础上，充分利用连接这种关系的信 息系统来研究开发生物农药。凡对农业有害生物有控制作用的生物均有可能通过多种途 径被开发为生物农药【z¨。 1．1．3天然产物农药面临的问题和解决方法 天然产物农药虽然有着众多优点和良好的发展前景，但是许多植物源农药，特别是 一些植物性杀虫剂还存在着以下不足之处：杀虫活性较低，难以和现代化学合成的高效 杀虫剂竞争；作用比较慢，害虫往往2．3天后才大量死亡；大多以胃毒为主，触杀作用 差等。植物源农药仅占世界农药产量很少的一部分，并且由于植物内有效成分含量一般 都很低，直接加工需要大量原料，在工厂生产时还存在原料运输、储存、废渣处理和操 作上体积庞大等问题，使很多天然农药源不能大规模生产，同时它对大多数农业有害生 物的防治，特别是大面积的快速防治仍然显得无能为力。 目前解决这些问题的思路与措施主要包括以下几个方面：利用基因重组技术对生物 农药的来源生物进行多种特性改良(包括毒力选择性和安全性等)或直接将抗虫基因转入 植物体内；将生物农药与一些低毒的化学农药或者是增效因子混配使用以增强作用效 果；在生物农药的后加工处理过程中加入安全型辅助剂，使产品不被紫外线和氧化等作 用所破坏，能维持一定储藏期和特定的物理特性；通过发酵工艺和反应器的改良提高发 酵液效价，降低生物农药生产成本