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人参皂昔Rg3微乳质量评价 摘要：目的对自制人参皂昔Rg3微乳剂的质量进行 评价。方法通过测定人参皂昔Rg3的理化参数、载药量及 体外释放度对人参皂昔Rg3微乳剂进行质量评价。结果所 制备的人参皂昔Rg3微乳剂为无色澄清、透明均一的溶液， 平均载药量为3. 5 mg/mL,体外释放度试验表明Rg3微乳的 释药速度和程度都明显大于市售胶囊。结论制备的人参皂 昔Rg3微乳剂的理化参数及体外释放度等指标达到药典要 求。 关键词：人参皂昔血3；微乳剂；质量评价 DOI： 10. 3969/j. issn. 1005-5304. 2013.05.022 中图分类号：R284. 1文献标识码：A文章编号： 1005-5304 (2013) 05-0062-03 人参皂^Rg3具有显著的抗肿瘤作用，能够抑制肿瘤细 胞浸润和转移[1],但口服后血浆浓度很低，口服3. 2 mg/kg 后测得最大血药浓度仅为(16±6) ?g/L[2]o微乳制剂则可 提高水难溶性药物和脂溶性药物的溶解度，促进大分子药物 在体内的吸收，提高其生物利用度[3]。本试验通过测定自 制的人参皂昔Rg3的理化参数及载药量，对人参皂昔Rg3微 乳剂进行质量评价。 1仪器与试药 Agilent 1100高效液相色谱仪，美国安捷伦公司； Mettler Toledo精密电子天平，瑞士梅特勒-托利多（上海） 公司；85-2型恒温磁力搅拌器，巩义市予华仪器有限公司； AS-20500A超声波清洗器（500 W, 40 kHz）,天津奥特赛恩 斯仪器有限公司；WH-90A型微型混合器，上海亚荣生化仪器 厂；DDS-11C型电导仪、PHS-2C型pH计，上海雷磁仪器厂; DR-A1阿贝折光仪，上海光学仪器厂；平氏黏度计，上海精 密科学仪器厂；Zetasizer 3000HS激光粒度测定仪，美国 Particle Sizing System；日立 H-7650 透射电子显微镜， 日立公司；透析袋（直径25 mm,分子截留量12 000?14 000）, Sigma公司；ZRS-8 g智能药物溶出仪，天大天发科技公司。 聚氧乙烯辛基苯基瞇（曲拉通X-100）,上海凌峰化学试 剂有限公司；异丙醇，国药集团化学试剂有限公司；油酸乙 酯、亚甲基蓝、甲基红，上海飞祥化工厂。参一胶囊，吉林 亚泰制药有限公司，批号080503；人参皂昔Rg3 （R型）对 照品，自制，批号080113,高效液相色谱法（HPLC）纯度＞98%； 人参皂昔Rg3 （R型）原料药，自制，批号080221, HPLC纯 度为91. 89%；乙睛、甲醇为色谱纯，其余为分析纯；水为高 纯水。 2方法与结果 2. 1人参皂昔Rg3微乳制备 经过前期相关试验研究，确定自制人参皂昔Rg3空白微 乳的处方组成为（质量比）：曲拉通X-100, 30%；异丙醇， 15%；油酸乙酯，5%；蒸馆水，50%o按相应质量比取上述处 方各成分于具塞锥形瓶中，用恒温磁力搅拌器于25 搅拌 至澄清透明状，即为空白微乳。 将新鲜配制的空白微乳放置过夜，再向其中加入过量的 人参皂昔Rg3原料药，磁力搅拌10 min,再超声处理10 min, 取出，放冷，4000 r/min离心10 min去除过量人参皂昔Rg3, 上清液即为人参皂昔Rg3微乳。 2.2人参皂＜Rg3微乳的理化性质研究 2. 2. 1性状观察可见自制人参皂昔Rg3微乳均为无色 澄清、透明均一的溶液，流动性好。 2. 2.2黏度用平氏黏度计按2010年版《中华人民共和 国药典》（二部）附录VI G规定的方法，在20 ￡恒温水浴 中，人参皂^Rg3微乳的黏度为（4.74±0.01） mm2/s。 2. 2.3折光率按2010年版《中华人民共和国药典》（二 部）附录VI F规定，在恒温20 °C条件下用阿贝折光仪测定 人参皂昔血3微乳的折光率为1.384 2土0. 000 7。 2. 2.4电导率在恒温水浴20 °C条件下测定人参皂昔 Rg3 微乳的电导率为（125. 62 + 0. 73） ?s/cmo 2. 2. 5 pH值 用PHS-2C型pH计，20 °（2条件下测定人参 皂昔Rg3微乳的pH值为6. 12±0. 06o 2. 2.6微乳类型选用简便快捷、直观的染色法［4-5］鉴 别所制备微乳的类型。取相同体积的人参皂昔Rg3微乳液， 同时分别滴加甲基红及亚甲基蓝染料溶液各1滴，静止放置, 观察两种染料（红色和蓝色）在微乳液中扩散速度的快慢以 及外观的变化。甲基红染料为油溶性染料，易在油相中扩散; 亚甲基蓝染料为水溶性染料，易在水溶液中扩散。如蓝色的 扩散速度大于红色的扩散速度，则为0/W型微乳，相反则为 W/0型微乳。结果在人参皂昔Rg3微乳中蓝色的扩散速度大 于红色的扩散速度，所制备人参