课件：药化总复习秋.ppt

镇痛药 吗啡（天然生物碱类镇痛药，μ受体激动剂） 美沙酮（具有氨基酮结构，μ受体激动剂） 哌替啶（具有六氢吡啶单环，4-苯基哌啶类，μ受体激动剂） 芬太尼（4-苯胺基哌啶类，μ受体激动剂） 纳洛酮（阿片受体拮抗剂，临床用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救， μ受体拮抗剂，K受体激动剂) 镇痛药吗啡与阿片受体的三点结合模型。 喹诺酮类抗菌药 基本结构, 构效关系、必需活性基团（3-位酚羟基,4位酮羰基） 吡哌酸 （第二代） 诺氟沙星、环丙沙星（第三代）的化学结构及结构特点（6-位F原子,7-位取代的哌嗪基） 解热镇痛及非甾体抗炎药 作用机制：环氧合酶抑制剂，通过抑制花生四烯酸的代谢，阻断前列腺素的合成而起消炎、解热、镇痛作用 乙酰氨基酚（扑热息痛）结构式, 临床用途 布洛芬（具有芳酸酯结构的非甾体抗炎药 ) 抗病毒药 金刚烷胺 作用机制及临床用途 抗肿瘤药 主要缺点 直接作用于DNA的药物 溶肉瘤素(氮芥类)、甲酰溶肉瘤素(氮芥类) 、环磷酰胺(前药, 氮芥类)、塞替派(乙撑亚胺类)、卡莫司汀(亚硝基脲类)、 顺铂（金属铂络合物） 抗代谢抗肿瘤药 作用机理，分类（嘧啶、嘌呤、叶酸） 5-氟尿嘧啶，设计原理 巯嘌呤、 甲氨蝶呤 三、合成题 注重通法合成 亚硝基脲类抗肿瘤药物的合成通法 磺胺类药物的合成通法 巴比妥类药物的合成通法 典型药物的合成 盐酸普鲁卡因等 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 可编辑 可编辑 药 物 化 学 总 复 习 重点内容 一、总论： 基本概念 药效团 药物特征化的三维结构要素的组合。 受体 受体是指激素和神经递质作用的靶，他们在细胞间转换信号。 受体拮抗剂 与受体有亲和力（k1k2），能与受体形成复合物（RD），但不能使受体产生激动效应却可以拮抗激动剂的激动效应，这种药物我们称它为受体拮抗剂。 受体激动剂 与受体有亲和力（k1k2），能与受体形成复合物（RD），能使受体产生激动效应，这种药物我们称它为受体激动剂。 药物 用于预防、诊断、缓解和治疗疾病，有目的地调节人的生理机能的物质。 生物电子等排体 具有相似理化性质并产生相似或相反生物活性的基团或分子 前药 体外为非活性的化合物，在体内经酶或化学作用，生成有活性的原药，发挥药理作用。 Lead compound 先导化合物，是指新发现的对某种靶标和模型呈现明确药理活性的化合物 SAR （Structure Acitivity Relationship) 构效关系，它揭示了药物化学结构与活性关系的内在规律。 Ⅰ相生物转化 药物在体内酶的作用下，发生的以官能团转换为主的反应。 Ⅱ相生物转化 药物或药物的Ⅰ相代谢产物与内源性的极性小分子（如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等）结合的反应。 ACEI 血管紧张素转化酶抑制剂 软药 一类本身有生物活性的化学实体，当在体内呈现作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变为无活性和无毒性的代谢物。 基本知识 药物的体内过程 吸收、分布、代谢、排泄 弱酸、弱碱药物的吸收与pKa的关系 疏水常数Л 其意义以及与基团疏水性或亲水性间的关系 耐药性、耐受性、成瘾性的含义。 β- 内酰胺类抗生素 作用机制 半合成的口服易吸收的药物（阿莫西林，头孢氨苄）； 常见的药物如青霉素，阿莫西林、氨苄西林等的化学结构； 二、各类药物 β- 内酰胺类抗生素 青霉素： 青霉素类的基本结构： 6-氨基青霉烷酸 天然青霉素类药物 化学结构 青霉素G的优缺点及改造方法 β-内酰胺酶抑制剂种类（舒巴坦，克拉维酸 头孢菌素 头孢菌素C的基本结构，可以改造的部分，各部位的作用。 头孢菌素半合成的重要中间体、获取方法 7-ACA(7-氨基头孢烷酸) 7-ADCA（7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸三氯乙酯） 7-ACA可采用亚硝酰氯法、硅酯法裂解头孢菌素C获得 7-ADCA 采用青霉素扩环法从青霉素钾盐中获取 半合成头孢氨苄采用7-ADCA作为中间体原料 四环素类抗生素 四环素类抗生素的基本结构，基本药效基团，化学性质(不稳定的因素及原因） 天然的四环素类药物 四环素、金霉素、土霉素 氨基糖苷类抗生素 （水溶性的碱性糖苷） 链霉素、卡那霉素、 庆大霉素 耐药性的产生及克服 大环内酯类抗生素 红霉素 磺胺类药物 作用机制 磺胺增效剂—甲氧苄啶( TMP) 作用机理 复方新诺明 （组成成分及其组成成分的化学结构） THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 肾上腺素能药物 具有儿茶酚结构的肾上腺素，去甲肾上腺素，多巴胺等 非儿茶酚结构的麻黄碱等 药物结构