课件：药物作用的基本原理.ppt

分类： 过敏性休克 免疫复合体反应 细胞毒性反应 迟发细胞反应 4、后遗效应：指停药后原血要浓度已降至阈浓度以下时而残存的药理效应。 5、继发反应：是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果。 6、特异质反应： 指少数病人对某些药物特别敏感，产生作用性质可能与常人不同的损害性反应。 7、三致 致畸作用：药物通过妊娠母体进入胚胎干扰 正常胚胎发育。 致癌作用：药物造成DNA或染色体损伤，使抑癌基因失活或原癌基因激活，导致正常细胞转化为癌细胞。 致突变作用：药物损伤DNA、干扰DNA复制所引起的基因变异或染色体畸变。 8、药物依赖性：指病人连续使用某些药物以后，产生一种不可停用的渴求现象。 （1）生理依赖性：（躯体依赖性、成瘾性） 特点： 反复使用某些药物以后造成的一种身体适应状态。 参与机体的生理、生化过程。 强烈的戒断症状。 不能自控。 毒 品 （2） 心理依赖性：（精神依赖性、习惯性） 特点： 某些药物使用以后可产生快乐满足的感觉，在精神上形成周期性不间断使用的欲望。 机体无生理、生化的改变。 不产生明显的戒断症状。 可以自控。 烟草 酒精 二、药物滥用 三、不良反应研究与监测 1、临床前毒理学研究 2、临床不良反应监测 第三节 药物的作用机制 药物的作用机制（作用原理）：是指研究药物在何处起作用及如何起作用。 分类： 1、药物作用的受体机制 2、药物作用的非受体机制 一、药物作用的受体机制 （一）受体概念 1、受体：存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性地同相应的递质、激素、自体活性物质或药物等相结合，并能产生特定生理效应的一种大分子物质。 2、配体：是指内源性递质、激素、自体活性物质或结构特异的药物。 3、受点：受体某个部位的构象具有高度选择性，能正确识别并特异地结合某些立体特异性配体，这种特异的结合部位称受点。 （二）受体起源 （三）受体类型 1、细胞膜受体：位于靶细胞膜上 。 例如：胆碱受体、肾上腺素受体 2、胞浆受体：位于靶细胞的胞浆内 。 例如：肾上腺皮质激素受体、性激素受体 3、细胞核受体 ：位于靶细胞的细胞核内。 例如：甲状腺素受体 （四）受体特点 特异性 敏感性 饱和性 可逆性 （五）受体特异性的相对性 例：肾上腺素可以激动α、β受体 β受体可以与肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺结合 药物+受体 复合物 （六）受体与药物结合 药物（多数）+受体 结合（通过分子间的吸引力、离子键、氢键） 引力不大，容易解离，可逆性结合，故药物作用时间比较短暂。 药物（少数）+受体 结合（通过共价键），结合牢固、不易解离，药效持久。 药物与受体结合后引起生理效应，须具备两个条件： 1、亲和力：是指药物与受体结合的能力。 亲和力是作用强度的决定因素。 2、内在活性（效应力）：是指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。 是药物最大效应或作用性质的决定因素。 根据药物与受体结合后产生的反应可分为三类： （1）激动药（兴奋药）：指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物。 （2）拮抗药（阻滞药）：是指具有较强的亲和力，而无内在活性的药物。 按作用性质分为： 竞争性拮抗药 ： 非竞争性拮抗药： （3）部分激动药：具有激动药和拮抗药双重特性，亲和力较强，但内在活性弱。 拮抗药图片 激动剂 拮抗剂 部分激动剂 亲和力 ++ ++ ++ 内在活性 ++ - + 比较： （七）受体储备 （八）受体调节 定义：指受体与配体作用，使有关受体的数目和亲和力产生变化。 分为两种情况： 1、衰减性调节： 表现该受体对药物的敏感性降低，出现耐受现象。 2、上增性调节： 表现为该受体对药物的敏感性增加。 （九）药物-受体作用学说 （十）跨膜信息传递的受体分类 （十一）跨膜信息传递 二、药物作用的非受体机制 1、影响酶 2、影响离子通道 3、影响转运 4、影响代谢 5、影响免疫 6、理化反应 7、导入基因 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 长春中医药大学基础医学院药理学教研室 长春中医药大学基础医学院药理学教研室 可编辑 长春中医药大学基础医学院药理学教研室 可编辑 长春中医药大学基础医学院药理教研室 第一篇 药物作用的基本原理 第一章 绪论 一、药理学的概念、内容和任务 （一）概念 药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律的一门学科。 药物：一般是指用于预防（保健）、治疗、诊断疾病及某些特殊用途（如避孕、堕胎等）的化学物质。 药物特点： 通