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氯丙嗪的氧化与光敏性皮炎: 氯丙嗪的吩噻嗪结构具有还原性,患者用药期间,受到强光照射,在体内也会被氧化产生自由基,再与某些蛋白质作用,发生过敏反应。这可能是某些患者用药后出现光敏性皮炎的原因。 注意!氯丙嗪的氧化与光敏性皮炎 一、吩噻嗪类 代表药:奋乃静 Perphenazine 结构与性质 1.吩噻嗪结构见光或置于空气中 易被氧化。 2.被过氧化氢氧化,溶液呈深红色 、其它类 临床常用其它类抗精神失常药包括: 1.吩噻嗪类似物 ①硫杂蒽类衍生物—氯普噻吨; ②二苯并氮杂?类化合物—氯米帕明 ③二苯并环庚烯类抗抑郁药—阿米替林 2.丁酰苯类—氟哌啶醇、五氟利多等 常见药物的结构类型: 丁酰苯类- 氟哌啶醇 二苯并环庚烯类-阿米替林 硫杂蒽类-氯普噻吨 二苯并氮杂?类- 氯米帕明 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 可编辑 可编辑 药物化学基础 第3章 镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药 概念: 1.抑制中枢神经的兴奋性; 2.同一药物剂量不同作用不同; ①小剂量产生镇静; ②中剂量产生催眠; ③大剂量产生致死性的呼吸抑制、 循环衰竭。 3.长期使用产生精神依赖性和耐受性 分类: 镇静催眠药;抗癫痫病药;抗精神失常药 注意 ! 本章使用的药物管理特 殊啊 精 神 药 品 精 神 药 品 第1节 镇静催眠药 巴比妥类 (二)理化通性: 注射剂需制成 粉针临用现配 二酰脲结构,弱酸性 二酰脲结构,易 开环水解失效 与NaOH或Na2CO3 反应生成水溶性盐 鉴别、区别或沉淀含量 与铜吡啶反应 显紫色或绿色 与AgNO3反应 生成白色沉淀 二酰脲结构与重金属反应 可供做注射剂用 巴比妥类药物与AgNO3的反应: (三)代表药: 苯巴比妥 Phenobarbital 结构与性质 注意! 钠盐注射剂制成粉针临用 现配,忌与酸 性药物配伍, 避免接触空! 苯环的性质 甲醛硫酸试剂 反应显玫瑰红色 亚硝酸钠-硫酸 试剂反应显黄色 巴比妥类的通性 巴比妥类药物的钠盐水溶液吸收CO2或与酸性药物配伍析出沉淀的反应: 苯巴比妥钠水溶液不稳定,放置多个酰亚胺结构水解产生苯基丁酰脲而失效的反应: 二、苯并二氮杂?类 代表药:地西泮 Diazepam 结构与性质: 经氧瓶燃烧法进行有机破坏 溶于硫酸在紫外光灯下检视 亚胺及内酰胺结构,易水解 溶液显氯化物的特殊反应 显黄绿色荧光 注射液调节pH,控制灭菌温度 供鉴别 乙內酰脲类 代表药:苯妥英钠 Phenytoin Sodium 结构与性质 钠盐水溶液显碱性, 吸收空气中的CO2 或遇酸性药物析出 游离的苯妥英沉淀 注射剂宜制成 粉针临用现配 忌与酸性药物配伍 供鉴别、区别或含量测定 与HgCl2反 应生成白色 汞盐沉淀 与铜吡啶试剂 反应显蓝色 与某些试剂反应 与AgNO3反 应生成白色 汞盐沉淀 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 苯妥英钠水溶液显碱性,吸收空气中CO2或遇酸性药物发生水解,析出游离苯妥英使溶液呈白色浑浊的反应: 第3节 抗精神失常药 包括: 抗精神病药、抗躁狂药、抗抑郁药和抗焦虑药 抗精神病药概念: 有效地控制精神病人的幻觉、妄想、思维障碍和奇特行为等精神分裂症,而不影响意识和智能 抗精神病药的分类: 吩噻嗪类 其它类 优化氯丙嗪结构开发其它抗精神病药过程 一、吩噻嗪类 临床常用药物: 氯丙嗪 、三氟丙嗪 、奋乃静、氟奋乃静 、氟奋乃静庚酸酯、氟奋乃静癸酸酯 一、吩噻嗪类 代表药:盐酸氯丙嗪Chlorpromazine Hydrochloride 结构 性质 吩噻嗪结构具有还原性 遇光和空气易 自动氧化失效 制剂、贮存、配伍、注意防止氧化变质 可用于鉴别 被三氯化铁氧化显红色 被硝酸氧化显红色 被氧化剂氧化变色 可编辑 可编辑
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