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坎地沙坦对心血管保护作用研究进展
李静1杨志明2鲁艳3
山西
运城
044099)
山西
太原
030001)
山西
太原
030001)
(1山西省运城市中心医院
(2山西医科大学第二医院
(3山西医科大学第一医院
【摘要】血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)可选择性阻断血管紧张素III型
受体来阻断血管紧张素II的作用,在临床上得到广泛应用。坎地沙坦是一种ARB 类药物,属于联苯四哇类非肽类ARBo多年来研究表明坎地沙坦不仅仅具有降压 作用,还可以对心力衰渴、对冠心病、对心房颤动均有保护作用,木文针对上述 坎地沙坦的心血管保护作用作一综述。
【关键词】血管紧张素II受体拮抗剂;坎地沙坦;心血管保护作用
【中图分类号】R453 【文献标识码】A
【文章编号】2095-1752 (2016) 04-0010-02
The research progress of candesartan on cardiovascular protection
Li jing. The Center Hospital of Yuncheng City, Shanxi Province, Yuncheng 044099, China; Yang Zhiming. The Second Hospital of Shanxi Medical University, Shanxi Province, Taiyuan 030001, China; Lu Yan. The First Hospital of Shanxi Medical University, Shanxi Provinee, Taiyuan 030001, China.
[Abstract 】An giote nsin 11 receptor an tag onist (ARB), can be selectively blocking angiotensin 11, is widely applied in clinic. Is a kind of ARB candesartan drugs, belongs to the PCB tetrazolium con firmed to ARB ? Over the years, studies have shown that candesartan have antihypertensive effect, not only for heart failure, cor on ary heart disease, atrial fibrillation, have a protective effect. This paper reviews the candesartan on cardiovascular protection.
[Key words】 Angiotensin II receptor antagonist; Candesartan; Cardiovascular
protectio n
肾素■血管紧张素系统(RAS)在心血管疾病中发挥着非常重要的作用,血管 紧张素IKAng II )作为RAS中一主要成员,可作用于血管紧张素III型受体(ATI) 起着缩血管、促增殖、增加水钠潴留、促动脉粥样便化等生物学作用。血管紧张 素II受体拮抗剂(ARB)可选择性阻断ATI来阻断血管紧张素II的作用,坎地沙 坦是一种ARB类药物,是第五个上市的非肽类ARBo多年来对于坎地沙坦的心血 管保护作用国内外学者进行了大量的研究,本文针对此方面作一综述。
药理作用
坎地沙坦属于联苯四哩类非肽类ARB,此类拮抗剂不上调ATI,对ATI无部 分激动效应⑴。坎地沙坦的前体药物是坎地沙坦酯,在肝脏中代谢具有活性的 去酯坎地沙坦[2]。坎地沙坦酯口服后完全水解,在胃肠道迅速吸收,人血浆蛋 白结合率高99%, 口服生物利用度约40%。主要经肾脏清除,小部分经肠道、胆 道排泄。坎地沙坦药物半衰期为9h,降压谷峰比值为80%,与食物无相互作用, 没有发现性别、种族在坎地沙坦的药代动力学及药效学上的差异,不良反应少, 成为ARB类药物中一种受人关注的药物。
降压作用
坎地沙坦适用于轻中度高血压患者,每天给药1次能使夜间和日间血压均下 降,降压力度可随基础血压变化,基础血压越高,降压力度越强,并且有维持正 常血压节律的作用[3]。目前为止已有众多临床研究证实了坎地沙坦的降压效果。
CASTLE研究比较了坎地沙坦与氨氯地平的降压作用,研究发现,坎地沙坦 与氨氯地平均能很有效地控制血压,并口坎地沙坦具有更低的外周性水肿发生率, 有更好的耐受性[4]。CROSS研究选取高血压病伴肥胖的患者,比较坎地沙坦与双 氢克尿噬的降压作用,研究发现,坎地沙坦与双氢克尿噬同样降压
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