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① Muscarinic receptor(毒蕈碱受体) (M型) (均为G蛋白耦联受体): (GPCR) Cholinergic receptor Receptor distribution M和N两型 Receptor subtype M1:主要分布在神经组织中,脑中M1受体占M受体的50%-80% M2:主要分布在心脏; 神经和平滑肌上也有少量分布 M3:主要分布在外分泌腺;平滑肌和神经组织中也有少量分布 Atropine(阿托品) 阻断M受体 大多数副交感节后纤维支配的效应器细胞膜 (除少数纤维释放肽类外) 少数交感节后纤维所支配的效应器细胞膜 (引起汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的舒血管纤维) Antagonist 心脏活动抑制 支气管平滑肌收缩 胃肠平滑肌收缩 消化腺分泌增加 膀胱逼尿肌收缩 虹膜环行肌收缩 汗腺分泌增加 骨骼肌血管舒张 G 蛋白 Effects 统称为毒蕈碱样作用 (M like effects ) ② Nicotinic receptor( 烟碱受体)( N受体) N1 (chemical gated ion channel) 自主神经节 神经元的突触后膜 Antagonist----- (hexamethonium)六烃季铵 N2 ( chemical gated ion channel ) 神经肌接头 终板膜上。 Antagonist----(decamethonium)十烃季铵 筒箭毒(tubocurarine)可阻断N1和N2 Distribution and antagonist α受体:NE,平滑肌兴奋,如血管收缩。 α1 哌唑嗪 (prazosin) α2 育享宾(yohimbine) β受体:NE,平滑肌抑制,如血管、小肠,支气管,子宫等舒张。而心肌是兴奋性效应(主要是β1)。 β1 美托洛乐(metoprolol) β2 丁氧胺(butoxamine) β3 分布在脂肪组织,主要与脂肪分解有关. Adrenergic receptor 普萘洛尔(心得安)(propranolol) 酚妥拉明(phentolamine) NE作用:α β, E对 α和 β都较强 (GPCR) A. Glu receptor: Amino acid receptor B. GABA receptor (苯(丙)二氮卓类) (巴比妥酸盐) Presynaptic receptor Function: 调节递质的释放量。 Decrease/ inhibition or increase / facilitation 感受末梢自身释放的递质量,故称为自身受体(autoreceptor) eg. 肾上腺素能神末梢的突触前膜上有α2 受体。 (突触后受体主要为α1受体)。 突触前受体,也可有其它类型受体,如β受体、M2受体。 (autoreceptor) Postsynaptic action Ion channel second messenger Ion channel L signaling transduction Biological effects (membrane) R 促进分泌 舒张 β2 有的血管是交感纤维,但末梢递质非NE非Ach. 可能是肽类。 自主神经系统 递质和受体比较 Thank You * * Autonomic nervous system Autonomic Nervous System(ANS) Sympathetic nervous system Parasympathetic nervous system Enteric nervous sysem Major function: control visceral activity efferent afferent Autonomic efferent nerve Sympathetic fiber Parasymp
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