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氯氟舒松(Halcinonide) 又名哈西奈德、哈西缩松、肤乐,乐肤液,为去炎松-A的衍生物,在C21位用氯原子替代了羟基,并在A环C1~2位减少一个双键 常用浓度为0.1% 对银屑病和皮炎效果好。 陈新谦主编,新编药物学,北京,人民卫生出版社,2003-3,第15版,573页 氟替卡松(Fluticasone Propionate) 又名辅舒良、辅舒酮。此药口服不吸收,吸收后第一关卡代谢明显,全身作用不大 主要用于过敏性鼻炎、皮炎 、湿疹等 丙酸氟替卡松的商品名克延肤(cutivate)是一种强效糖皮质激素制剂,其血管收缩倍数为醋酸氟轻松的9.45倍。有较强的脂溶性及迅速的抗炎活性。对皮肤厚度无明显影响 属于“软性激素”,SDA批准可用于≥1岁儿童。每日1次外用。本品不应用于面部、腋下、腹股沟处。禁用于玫瑰痤疮、寻常痤疮、酒渣鼻、口周皮炎、原发性皮肤病毒感染、肛周及外阴瘙痒等。 陈新谦主编,新编药物学,北京,人民卫生出版社,2003-3,第15版,569页] 王国江等报告,应用0.05%丙酸氟替卡松乳膏治疗30例儿童化妆品皮炎,每日1次外涂,治疗2周后无效者停用。经1周治疗,痊愈26例,痊愈率为86.67%,总有效率为 93.33%。经2周治疗,29例痊愈,1例仍无效,痊愈率为96.7%。 28例患儿无不良反应,有2例用药数日后皮肤红斑加重,停用药1周后皮损痊愈 。 几个问题 1.合理选择适应症 湿疹 选用弱、中效,皮损肥厚可用强效 接触性皮炎 选用中效激素制剂 神经性皮炎 选用强效、超强效激素制剂 脂溢性皮炎 选用弱、中效激素 银屑病 视病情而选用中、强、超强效激素,但涂用面积不宜过大,用药时间不宜过长 2.影响疗效的因素 病种及患者个体差异 使用糖皮质激素的种类不同:不同的糖皮质激素的治疗指数不同 患者的年龄差异:儿童与成人药物吸收率不同 患病部位不同:不同部位糖皮质激素的吸收率不同 药物基质不同,其吸收率不一样。 3.应用方法 间歇冲击疗法:(intermittent pulse)根据糖皮质激素等级(强弱)不同来选择使用方法。Katz提出外用超强糖皮质激素,每日2次,共2~3周,直到皮损消退85%以上、然后每周周末连续外涂3次,每次间隔12小时(在36小时之内连续3次),此法仅限于需要长期用药的患者,如顽固的斑块状银屑病、扁平苔藓、结节性痒疹等。 轮换疗法:即先外用强效糖皮质激素一周后改用其它等级的糖皮质激素。此法可以避免“快速耐受性” 。 封包疗法:可增进糖皮质激素的效能,但也易发生并发病,故封包时间一般不宜过长,8小时即可 外用糖皮质激素治疗中的十个问题 历史 1946年合成Cortisone,但是外用 治疗皮肤病无效。 1950年氢化可的松(Hydrocortisone)问世之后,皮肤病学家用2.5%醋酸氢化可的松软膏治疗皮肤病收到良效。 (1953) Fried首次合成了其卤族化合物醋酸氟氢可的松(9α-Fluorohydrocortisone acetate),临床证明治疗皮肤病疗效至少比醋酸氢化可的松强10倍。 此后为了提高疗效减少副反应,药物学家利用改变其化学结构方法相继合成了许多可以外用产品,且疗效不断提高,如曲安奈德(Triamcinolone acetonide)(1958)、仙乃乐(Fluocinolone acetonide)(1961)、倍他米松17-戊酸酯(betamethasone 17-valerate)(1964) 等。 1969年肤轻松(Fluocinolone acetonide acetate , Fluocinonide )上市,受到了皮肤病专家的重视。 近半个世纪以来,局部外用糖皮质类固醇在皮肤科得到了广泛的应用。糖皮质激素已成为皮肤科临床上最为常用的外用药物之一 基本概念 肾上腺皮质激素是肾上腺皮质分泌的激素的总称,属甾体类化合物,故又称甾体激素 “甾”字下方的“田”代表四个环,上方的“巛”代表3个侧链 肾上腺皮质分泌的激素的分类 根据其生理功能可分为三类: ⑴糖皮质激素(GC):由肾上腺皮质束状带细胞合成和分泌,在结构上C11上有氧(O)或羟基(OH),C17位有羟基(OH)。包括皮质酮、可的松和氢化可的松等。它们对糖的代谢作用强而对钠及钾的作用相对较弱。 ⑵盐皮质激素(MC):由肾上腺皮质球状带细胞合成和分泌,结构上C11上无氧原子或有氧与C18相联,C17位无羟基(OH)。包括醛固酮(aldosterone)和去氧皮质酮(desoxycorticosterone)等。它们对矿物质的代谢特别是促进钠的潴留及钾的排泄的作用很强。 ⑶氮皮质激素:由肾上腺皮质网状带细胞合成和分泌,如雄激素(如去氢异雄酮)和雌激素(黄体酮、雌二醇),通常所指肾上腺皮质激素不包
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