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教学纲要 1、掌握阿托品的药理作用和临床用途, 熟悉其不良反应。 2、熟悉其他M-R阻断药。 第一节 M胆碱受体阻滞药 阿托品:消旋莨菪碱 东莨菪碱,中枢镇静作用最强。 山莨菪碱,中枢作用最弱。 樟柳碱 均系从茄科植物中提取的生物碱。 **阿托品 atropine 竞争性受体阻断剂 剂 量 小 大 腺体、眼睛、平滑肌、心脏 M-R, N1-R [作用与临床用途 ]** 1.抑制腺体分泌 唾液腺、汗腺泪腺、呼吸道腺体胃液 2.抑制平滑肌 特点: ①作用与机体状态有关 ②不同部位解痉不同 胃肠道膀胱胆道,输尿管,支气管 3.对眼的作用 1)扩瞳:(瞳孔括约肌松弛) 2)升高眼内压: 3)调节麻痹: 4.兴奋心脏 较大剂量解除迷走神经对心脏抑制。 5.扩张血管 治疗量——对血管与血压无明显影响 大剂量—血管扩张(机制不清) 用途——休克:感染性休克 超剂量用药 注:伴高热、HR过速者 不用 6.中枢神经系统 治疗量 不明显 较大剂量(1-2mg)可兴奋延脑呼吸中枢 更大剂量(2-5mg)兴奋大脑,烦躁,谵妄等 中毒剂量(10mg)可出现明显中枢中毒症状,如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调,惊厥等。 综合作用——有机磷酸酯类中毒的抢救。 用至阿托品化 [ 不良反应及禁忌症] * 1.口干,皮肤干燥(高热病人! ) 痰难以咳出(支气管炎症病人!) 2.畏光,近物不清 (青光眼! ) 3.排尿困难,便秘(前列腺肥大病人! ) 4.心慌 (心率加快的病人!) 5.面部潮红 6.中枢兴奋 7.中毒(副作用+中枢作用;5-10mg) 中毒的解救: 中枢兴奋:安定,小量苯巴比妥对抗 呼吸抑制:人工呼吸或吸氧 外周作用:毛果芸香碱,毒扁豆碱对抗 东莨菪碱 scopolamine 对中枢神经作用强 外周抗胆碱作用与阿托品相似 更适合于麻醉前给药(大剂量:浅麻醉) 有防晕止吐作用 不良反应、禁忌症与阿托品相似 山莨菪碱anisodamine(654-2) 平滑肌解痉 改善微循环 抑制唾液分泌、扩瞳(弱) 用于内脏绞痛,感染中毒性休克 樟柳碱 anisodine 中枢抑制作用较强 毒性小 [阿托品的合成代用品] 后马托品,托吡卡胺——合成扩瞳药 作用快,维持时间短。 主要用于眼科扩瞳,验光及眼底检查。 普鲁本辛——合成解痉药 胃复康 ——解痉,抑制腺体,中枢安定 哌仑西平——治疗消化性溃疡 * * 学习要求 1、阿托品 2、其他M-R阻断药(山莨菪碱,东莨菪碱,阿托品代用品) 体内过程 口服吸收迅速,分布于广,可透过BBB。半衰期2.5h左右,约80%经尿排出。眼科局部用药时可维持数日。 阿托品 用途: ——全身麻醉前给药 ——流涎 ——盗汗 阿托品 用途——各种内脏绞痛 —⑴胃肠绞痛。 —⑵膀胱刺激症状,遗尿症。 —⑶胆绞痛,肾绞痛。 (+哌替啶) 阿托品 阿托品 用途: ——虹膜睫状体炎 ——检查眼底 ——验光配眼镜 阿托品 用途: ——心率过缓 ——房室传导阻滞 阿托品 阿托品 阿托品 (!--禁用) 阿托品
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