实用药物学第一章 总论 PP课件.ppt

后遗效应： 停药后血药浓度已降至 最低有 效浓度（阈剂量）以下 时，仍残存的药理 效应。 继发效应： 由药物的 治疗作用引起的 不良后果。 例：二重感染 停药反应： 长期用药后突然停药出现原有 病情加剧的现象，也称撤药反应 / 反跳现象。 变态反应（超敏反应，过敏反应）： 变态反应的发生 与剂量无关 ， 与药物原有 作用无关 ， 不易预知 ，但过敏体质者易发生， 结构相似的药物可发生交叉过敏反应。 特异质反应： 少数特异体质的病人对某些药物的 反应特别敏感，很少剂量即可产生超出常人的强 烈药理效应。是一类 与遗传异常有关 的反应， 反 应严重程度与剂量成比例。 例：蚕豆病 6- 磷酸葡萄糖脱氢酶（ G-6-PD ）缺乏所导致的疾病 食用新鲜蚕豆后突然发生的急性血管内溶血。 服磺胺药、解热镇痛药时较易发生急性血管内溶血。 耐受性： 连续用药后机体对药物的效应 逐渐减弱或消失。 耐药性： 在化学治疗中，病原微生物、寄 生虫、肿瘤细胞对药物的敏感性下降，也 称抗药性。 药物依赖性： 精神依赖性 （心理依赖性、习惯性）— 精神药品 身体依赖性 （生理依赖性、成瘾性）— 麻醉药品 思考题： 就以下几个项目比较几种不良反应的异同点。 二、药物的构效关系和量效关系 （ 一）药物的构效关系 非特异性结构药物 药理与结构的关系较少 主要受理化性质的影响 特异性结构药物 依赖于药物分子的特异的化学结构 与体内特定的受体的作用有关 O O N H N H F O O N H N H H 尿嘧啶 氟尿嘧啶 H O O H H O H H N C H 3 1 2 3 4 5 6 7 8 1 4 9 1 0 1 1 1 2 1 3 1 5 1 6 1 7 吗啡 哌替啶 N C H 3 N S C H 3 C H 3 C O O H H N C R O O N H N C R O O S C O O H R N C O O H H N C R O O S R N HN C R O O S COOH R OCH 3 N HN C R O O R R β - 内酰胺类抗生素的分类（ 5 类）： 青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类 头霉素类 单环 β - 内酰胺类 无效量 中毒量 致 死 量 极 量 常用量 剂量 作 用 强 度 安全范围 最 小 有 效 量 （二）药物的量效关系 1 、药物的剂量： 1 、药物的剂量： 无效量 有效量 最小有效量＜ 常用量 ＜极量 极量 中毒量 安全范围 概念 致死量 半数有效量（ ED 50 ） 半数致死量（ LD50 ） 2 、量效曲线的意义 : 量－量关系： 量－质关系： 个体差异 ： 高敏性和低敏性 效能： 药物所能产生的最大效应。反映药物内在 活性的大小。 效价： 效价强度与等效剂量成反比。等效剂量越 小，则效价强度越强。 治疗指数： 半数致死量与半数有效量的比值。 三、药物的作用机制： 1 、 改变理化环境 2 、 参与和干扰细胞代谢 3 、影响细胞膜离子通道 4 、影响酶的活性 5 、 作用于载体 6 、影响免疫功能 7 、作用于受体 四、药物作用的受体理论： 1. 受体 的概念、特性 概念： 受体是存在于细胞膜、细胞内的大分子 化合物，它可以选择性地识别体内生物活性 物质或药物，并与之结合，传递信息，产生 特定的生物效应。 特性： (1) 敏感性（ 2 ）特异性（ 3 ）饱和性 （ 4 ）可逆性（ 5 ）多样性 2 、药物与受体的结合方式：化学键 受体激动剂：概念 受体拮抗剂 （阻断剂）：竞争性和非竞争性 药 物与受体结合产生效应 条件 : 药物与受体结合的能力 --- 亲和力 药物与受体结合后产生效应的能力— 内在活性或 效应力 与受体