演示文档天然药物活性成分的研究.pptVIP

医学界有这样一个名词——“法兰西奇迹”，大意是说，虽然法国人经常食用动物性脂肪含量高食品，胆固醇摄入量大，且酷爱烟酒，但法国人因冠心病发病和死亡的比例却很低，仅是美国的50%。经过诸多研究分析后人们才发现，是法国人常爱饮用的葡萄酒中的一种物质——白藜芦醇起了作用，原来葡萄酒中含有的可抗癌的抗氧化剂白藜芦醇是法国人心血管的守护神，白藜芦醇不但能降低心脏病的病发率和死亡率，而且具有明显的抗癌效果。这就是震惊世界的“法兰西奇迹”。 因为白藜芦醇是葡萄藤为了抵御霉菌入侵而产生一种植物抗毒素，产生后在葡萄皮里存留。只有按照传统方式带皮酿造的红酒，葡萄皮里的白藜芦醇才会在酿造过程中被逐渐产生的酒精所溶解 虎杖是中药材市场上的常销品种之一，我国主产于中部及南部各省，近年能大量提供货源的有江西、安徽、湖北、湖南、贵州、广西、四川、重庆等省区，目前资源仍以野生为主，其具有祛风，利湿，破瘀，通经的功效，主治风湿筋骨疼痛，湿热黄疸，淋浊带下，妇女经闭，产后恶露不下，癥瘕积聚，痔漏下血，跌扑损伤，烫伤，恶疮癣疾等症。虎杖全年可收，但一般在秋、冬季节采挖，因为春季发芽以后有效含量低，采挖难度也增加，且春、夏季节雨水较多，水分较大，采挖出来的根含泥多加工难度大。 1）弗莱明不爱收拾，休假之前没有把准备丢弃的培养皿送进消毒机器，而是随手放在条凳上还不盖盖儿，使培养皿暴露于空气中。幼儿园老师会狠狠批评这种作风，但是弗莱明这一邋遢，就让空气里飘飞的其他生物有可能飞进培养皿里——这很重要。因为下面的第二条完全取决于这个先决条件。 2）刚才说了弗莱明实验室的楼下就有个专家在研究霉菌，本意是要研究霉菌导致人体过敏的问题。弗莱明休假期间，楼下霉菌实验室里有一些青霉菌随风飘到弗莱明的实验室，落到了他堆在角落的培养皿里。你说这得有多巧吧。楼上有金黄色葡萄球菌培养皿，楼下刚好在用金黄色葡萄球菌的克星青霉菌做实验，然后逃逸的几粒青霉菌孢子恰好就飞进了弗莱明的培养皿里。 3）更巧的是，青霉有很多亚种，大多数没有明显的杀菌作用，但那天飞上来的这株青霉菌，恰好是杀菌效果极强的一支亚种。 4）还有一个很合作的因素是天气。青霉菌和葡萄球菌对温度的要求不一样。如果天气太热，青霉菌就不能充分生长。如果天气太凉，葡萄球菌不能充分生长。而弗莱明休假那一个月，前半个月天气比较凉爽，适合青霉菌生长，于是那几粒青霉菌就在培养皿里繁衍开来，生出几个小菌落。然后，后半个月天气转热，这温度适合金黄色葡萄球菌生长，于是它们就疯长，铺满了培养皿里面的培养基——除了那几个有青霉菌丛的区域。 这么多理想条件集于一身，弗莱明想不发现青霉素都不行了。 到目前为止似乎诸事顺畅。 天然药物活性成分 的研究 . * 目前，人类疾病发生的病因已远超过4000种。 然而临床用于治疗的药物仅有250余种。 * . 一、天然药物活性成分定义 天然药物能防治疾病的物质基础是其所含有的活性成分。 所谓天然药物活性成分，是指动物，植物，矿物以及微生物等各种天然药物体内存在的对人体生理活性有影响的物质，也可以称之为活性天然物质。 天然药物活性成分研究是开发新药的重要方法。 * . 临床应用的药物三分之一源自天然药物 阿司匹林、水杨酸 普鲁卡因、可卡因 吗啡、阿托品、强心苷 紫杉醇、喜树碱、鬼臼毒素、秋水仙碱 青蒿素、丹参酮IIA、黄连素 白藜芦醇 …… * . 二、天然药物活性成分研究与开发思路 …… …… …… * . 三、天然药物活性成分一般研究路线 * . 续上图 * . 续上图 * . 四、研究路径与方法 目标的确定 文献调研 活性筛选 预试验 活性成分提取分离 活性成分结构确定 正式试验 * . 五、实例分析 1、丹参活性成分的研究 本品为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bunge. 的干燥根及根茎。 【性味】苦，微寒。 【归经】 归心、肝经。 【功能主治】祛瘀止痛，活血通经，清心除烦。用于月经不调，经闭痛经，症瘕积聚，胸腹刺痛，热痹疼痛，疮疡肿痛，心烦不眠；肝脾肿大，心绞痛。 主心腹邪气，肠鸣幽幽如走水，寒热积聚，破症除瘕，止烦满，益气。一名却蝉草。生川谷。 ----《本经》 * . 水提取物 抗氧化 心肌保护 95%乙醇提取物 扩冠脉 抗炎 雌激素样作用 粗提物活性测定 * . 活性成分提取分离和结构鉴定 波谱分析：红外、紫外、质谱、核磁共振 丹酚酸B 隐丹参酮 丹参酮IIA * . 临床研究和应用（SFDA批准） 作用机制不清 体内代谢情况不清 药材质量难以控制 * . 怎样推动丹参走向世界？ “单体药物”研发思路 药代动力学研究 药理作用机制研究 药材质量控制研究 现代剂型研究 *