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抗高血压药的应用原则 四、联合用药 一线药任意联合 β受体阻滞药 +二氢吡啶类 钙离子拮抗剂 ACEI +钙离子拮抗剂 * 目前高血压人群的单药治疗控制率较低, 多数患者可能需要两种或两种以上的降压药物才能控制血压达标。这部分需要联合治疗的患者高血压人群的占2 /3。 * 高血压药物治疗的新概念 有效治疗与终生治疗 保护靶器官 平稳降压 联合用药 * 使用任何一类高血压药物,都应自最小剂量开始,以减少不良反应,如血压控制不理想,可依据情况逐渐加量。 推荐使用每日1次的长效制剂,已保证1d 24h内稳定血压,如硝苯地平控释片30mg;氨氯地平控释片5~10mg,能防止靶器官损害。 单一药物效果不佳时,不宜过多增加单种药物剂量,及早采取联合治疗,提高降压效果,降低不良反应。 * 其后血压持续升高,有血管并发症者,病情进展加快,如动脉粥样硬化,糖尿病等; 晚期,常因心、脑等并发病而致死。 真因为卓越的控释机制和高T/P比率,拜新同可以24小时平稳地控制血压。这里红色线条可以看出拜新同的降压曲线非常符合生理规律的勺型曲线,无论夜晚还白天,尤其是容易发生突发事件的清晨,均能很好的控制血压。 * 目前常见的长效抗高血压药物分为控释剂、缓释剂和长半衰期药物3种,它们的平稳性有着本质的区别。缓释剂型(如非洛地平缓释片)的释放是药物随时间的推移释放的药量逐渐减少,药物释放属于一级动力学,不能达到真正的平稳。长半衰期药物(如氨氯地平),利用其较长的药物消除半衰期,通过给药的叠加效应来达到相对的平稳,但在给药间隙会有波动。而且这类药物由于在体内消除缓慢,因此长期使用会造成体内蓄积,导致不良反应增多。而控释剂型(如拜新同)释放则属于零级动力学,药物的释放量始终是恒速、等量的,从而达到真正的平稳、长效。 * 那么拜新同是如何做到降压达标,又快又稳的呢?拜新同采用了独特的激光打孔胃肠道控释技术。药片进入人体后,红色的推动层因吸水膨胀,推动黄色的药物层从药片上方的激光释放微孔中恒速释出。也正因如此,拜新同能够全天保持稳定的血药浓度,避免了因“药物倾泻”所导致的不良反应,每日只需服用一次,改善了病人长期服药的依从性。 拜新同的良好依从性来自其全新的药代动力学机制。先进的GITS控释技术使拜新同每日一次用药就能稳定有效地控制血压,为患者提供了用药方便;同时,GITS控释技术S使拜新同避免了因“药物倾泻”所导致的交感激活,大大减少了副作用,从而增加了患者用药的依从性。 拜新同在水肿副作用方面同样也优于其他同类产品,在一项观察降压药物引起水肿的研究中,研究者发现应用氨氯地平组中的受试者中24%出现了不同程度的水肿,而拜新同组中只有15%。 肾功能损伤:AngII减少,舒张出球小动脉,降低肾灌注压,导致肾滤过率与肾功能降低,肾动脉狭窄者禁用; 影响胎儿发育:孕妇禁用; 含巯基:味觉障碍、皮疹、白细胞缺乏等。 ACEI不良反应 * 目前市场用药 洛丁新(盐酸贝那普利) 雅施达 (培哚普利) 蒙诺(福辛普利) 血管紧张素转换酶抑制剂 * 作用机制: 选择性阻断AT1受体 阻滞AngⅡ介导的药理作用:血管收缩、醛固酮释放等效应。 对激肽酶Ⅱ无影响,故没有由于缓激肽增高引起的不良反应。 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 * 氯沙坦 1)口服起效快,作用维持久,3~6周后达最大效应 2)降压、抑制重构、促进尿酸排泄 3)不良反应较ACEI少: 较少引起干咳及血管神经性水肿; 禁用于妊娠、肾动脉狭窄 缬沙坦:代文 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 * 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 目前市场用药 科素亚:(氯沙坦) 代文: (缬沙坦) 维尔亚:(坎地沙坦) 奥美沙坦由于疗效稳定,耐受性好,副作用小是治疗心血管病和肾脏病的一类重要抗高血压药物 * 适应证为CHF、心肌梗死、左室功能不全、非糖尿病肾病、1 型糖尿病肾病、蛋白尿的患者。 妊娠、高血钾、双肾动脉狭窄是其绝对禁忌证。 怀孕6~9个月时应用可引起羊水过少、新生儿无尿、颅骨发育不全、肺发育不全和(或) 胎儿或新生儿死亡。 适应人群和使用注意事项 * 刺激性干咳是ACE I常见的不良反应, 其发生率估计在0~44% , 亚洲人群较西方人群发生率高; 血管神经性水肿, 发生率较低, 可发生嘴、舌头和上呼吸道的特异性改变以及肠道的血管性水肿。 *
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