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常见抗菌药物的药理作用 特点及注意事项 哈医大四院临床药师室 梁 晶 有区别吗？ 抗炎 抗感染 抗菌药 抗生素 炎症反应 抗炎药 是指抑制炎症因子产 生或释放的药物，通 过抑制炎症因子的产 生，使炎症得以减轻 至消退，同时使炎症 引起的疼痛得以缓解 感染性炎症 非感染性炎症 抗感染是指杀 灭或抑制各种 病原微生物的 作用。 抗病毒药物 抗细菌、真菌药 物 抗非典型病原体 药物等 抗感染 抗菌药 凡对细菌具有抑制 和杀灭作用的物质 统称为抗菌药物 人工合成药 抗生素 抗生素 有各种微生物（细 菌、真菌、放线菌 属）产生的，能杀 灭或抑制其他微生 物的物质。 人工半合成抗生 素 天然抗生素 ? 抗生素是具有抗病原体活性的一大类物质，细 菌、真菌、放线菌等微生物在代谢中产生的，对 细菌和其他微生物以及肿瘤细胞具有抑制和杀灭 作用的一类物质，作用范围包括细菌、病毒、寄 生虫、肿瘤细胞等。丝裂霉素、阿霉素等抗生素 就是具有抗肿瘤细胞作用的抗生素。 ? 抗菌素是指对细菌和微生物具有抑制和杀灭 作用的一类抗生素，抗菌素是抗生素中重要组成 部分，抗菌素不具有抗肿瘤作用。 内容 各类常用抗菌药物个 论 浓度依赖性抗菌药物作用特 点 时间依赖性抗菌药物作用特 点 常用抗菌药物的分 类 基本概 念 基本概念 ? 抗菌谱 抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 ? 抗菌活性 药物抑制或杀灭细菌的能力。 ? 抑菌药 仅能抑制细菌的生长和繁殖而不能将其杀灭的药物。 ? 最低抑菌浓度（ MIC ） 药物能抑制培养基内细菌生长的最低 浓度。 ? 杀菌药 不仅抑制细菌的生长，并能将其杀灭的药物。 ? 最低杀菌浓度（ MBC ） 药物能杀灭培养基内细菌的最低浓度。 抗菌药物的分类 ? 化学结构分类： β - 内酰胺类、氨基糖苷类，大环内酯类和 喹诺酮类等。 ? 按抗菌谱分类：广谱抗菌药，窄谱抗菌药。 杀菌剂 β - 内酰胺类（繁殖期杀菌剂） 氨基糖苷类（静止期杀菌剂） 磷霉素（快速杀菌剂） 糖肽类（快速杀菌剂） 利福霉素类（杀菌剂） 氟喹诺酮类（快速杀菌剂 ） 抑菌剂 大环内酯类（快速抑菌剂） 四环素类（快速抑菌剂） 氯霉素类或酰胺醇类（快速抑菌剂） 林可霉素类（快速抑菌剂） 磺胺类（慢速抑菌剂） ? 按药效学作用方式分类： 时间依赖性抗菌药、浓度依赖性抗菌药 ? 抗菌活性分类：抑菌药，杀菌药。 浓度依赖型 药物疗效与 Cmax （ 剂量）有关，药物 抗菌活性随药物浓 度的增大而增大。 时间依赖型 药物疗效与浓度大 于 MIC 时间有关， 浓度到达一定程度 以后，再增加剂量 ，抗菌疗效不增加 PK/PD 常用抗菌药物的时间依赖型和浓度依赖型分型 浓度依赖性药物作用特点 ? 氨基糖苷类、喹诺酮类、甲硝唑 ? 持续后效应 ? 投药目标为达到最大药物接触，药物浓度越高， 杀菌率及杀菌范围也越大 ? 在此类药物的药代动力学中， 24 小时 AUC （浓度时 间曲线下面积 )/MIC ， Cmax/MIC 是疗效相关的主 要参数 时间依赖性药物作用特点 ? β - 内酰胺类 ( 青霉素类、头孢菌素、氨曲南、碳青酶 烯类 ) ，克林霉素和大环内酯类、四环、链、万古 ? 持续后效应 - 无或轻、中度 ? 在药物浓度达到 MIC 的 4-5 倍时杀菌率即处于饱和 ? 杀菌范围主要依赖于接触时间，不提倡增加给药剂量 和给药频次，推荐持续的或延长时间的静脉滴注 ? 血药浓度超过 MIC 时间（ TMIC) 是与临床疗效相关的主 要参数 抗菌药物的作用机制 到目前为止，临床使用的抗菌药物有 20 多个类 别，其作用机制可归纳为以下几种： ? 破坏细菌细胞壁 青霉素、头孢菌素、万古霉素、磷霉素 ? 干扰细菌蛋白质合成 氯霉素、红霉素、四环素、大环内 酯类和氨基糖苷类 ? 抑制细菌 DNA 合成 利福平、喹诺酮类 ? 干扰叶酸合成途径 磺胺、 TMP ? 影响胞浆膜的通透性 多粘菌素、制霉素、两性霉素 β－内酰胺类 作用机制： 作用于青霉素结合蛋白（ penicillin binding proteins ， PBPs