糖尿病药物分类及机理(doc).pdfVIP

糖尿病药物分类及机理汇总 抗糖尿病化学药物按效用机理分类,主要有: 1.胰岛素及其类似物。 2.磺酰脲类(格列苯脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(瑞易 宁)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲(亚莫利))。 3.双胍类。 4.α-葡萄糖苷酶抑制剂(拜唐苹(阿卡波糖);卡博平(阿卡波糖);倍欣 (伏格列波糖);奥恬苹(米格列醇,))。 5.噻唑烷二酮衍有生命的物质(吡格列酮(艾汀片)、马来酸罗格列 酮(文迪雅))。 6.促胰岛素分泌剂(瑞格列奈(诺和龙、普瑞丁)、⑵那格列奈(唐力、 唐瑞)、(3)米格列奈)。 7. 中成药七大类品种。 1.噻唑烷二酮类药物(胰岛素增敏剂) 噻唑烷二酮类(TZDs) 是治疗Ⅱ型糖尿病的一类新药。该类药物与 体内受体结合后激活,从而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰岛素抵抗、高胰岛 素血症和高糖血症代谢紊乱,与此同时,这一类药物在降血 、调节脂 质代谢、抑制炎症反映、抗动脉粥样硬化和对肾脏的保护方面也预示 了效用。 最先开发成功的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格 列酮。在药效较低、严重不良反映及肝毒性的影响下,这些药物逐渐被 淘汰或撤市。今朝临床使用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮葛, 兰素史克的马来酸罗格列酮。 噻唑烷二酮类药物的独特的地方是能较着增强机体组织对胰岛 素的敏感性,改善胰岛β 细胞功能,使成为事实对血糖的长期控制,以此 - 1 - 降低糖尿病并发症发生的危险。因为其同时具有杰出的耐受性与安全 性,因此具有延缓糖尿病进展的潜力。在这一巨大的应用前景的影响 下,外洋对噻唑烷二酮系列药物的研究与开发远未停止,正待上市的药 物有英国葛兰素史克公司研制的法格列酮(Farglitazar)和日本武田制 药研制的达格列酮(Darglitazoan)。 噻唑烷二酮类药物是一个不变增长的大类,2003 年占抗糖尿病药 物市场的比重为 3.53%,2004 年为 4.08%,2005 年增长到 4.52%。 国产罗格列酮对原研药攻势甚猛 罗格列酮是葛兰素史克公司开发上市的品种, 1999 年 5 月 25 日 经 FDA 审查核定后在美国上市,商品名为“Avandia”、“安糖健”。2000 年,葛兰素史克(天津市) 已经将罗格列酮引入我国上市,商品名为“文迪 雅”。 罗格列酮在全球上市后,销售额平稳上升,随即,市场上又陆续开 发出罗格列酮/二甲双胍复合制剂(Avandamet)、罗格列酮/格列美脲复 合制剂(Avandaryl)。 2006 年,葛兰素史克的罗格列酮/二甲双胍复方制剂已经获得 SFDA 批准在我国上市,商品名为“文达敏”。复合制剂的推出减少了单 药的剂量、降低了成本和价格,更重要的是使效用机制不同的药物发 挥了协同和互补效验。2005 年,罗格列酮及其复方制剂的销售额已经 达到了 24.19 亿美元,成为抗糖尿病药物之首,2006 年同比增长了 27%, 已经超过了 30 亿美元。 2005 年贵州圣济堂制药有限公司的片剂“圣敏”、江苏黄河药业股 份的胶囊“奥洛华”也得到许可生产上市,形成了原研药与国产药 1:6 的 市场格式。 国产吡格列酮统领国内市场 - 2 - 吡格列酮是日本武田/礼来开发的品种,1999 年 7 月 15 日获 FDA 审批后在美国上市,商品名为“Actos”。在 2005 年全球性市场销售额 22.97 亿美元中,武田公司占据了 79%的份额,礼来公司的份额仅为 21%。2005 年, 日本武田的原研药在我国获得注册,以商品名“艾可拓”上 市。 供国内样本病院用药的吡格列酮生产厂商有 12 家,其中,排名前 5 位的北京太洋药业的“艾汀”、江苏恒瑞医药的“瑞彤”、杭州中美华东制 药的“卡司平”、天津市武田药品的“艾可拓”、四川宝光药业的“贝唐宁” 占据了 98.27%的份额,而浙江康恩贝制药、上海凯宝药业、山东淄博 新达制药等 7 家的产品仅占 1.73%,尽管尚处于起步阶段,但也呈现快 速增长态势。 今朝临床上常用的噻唑烷二酮类药物主要有罗格列酮和吡格列