10酶抑制剂与抑制作用.docxVIP

六、抑制剂对酶作用的影响 凡是能降低或抑制酶活性但不引起酶变性的物质称为酶的抑制剂。抑制剂多与酶活性中 心内、外的必需基团相结合,直接或间接地影响酶的活性中心,从而抑制酶的催化活性。抑 制作用分为不可逆抑制作用与可逆抑制作用两类 (一)不可逆抑制作用 不可逆抑制作用是指抑制剂与酶共价结合,不能用透析、超滤等简单物理方法解除抑制 来恢复酶的活性,因此是不可逆的,必须用特殊的化学方法才能解除抑制作用。不可逆抑制剂的种类很多。有机磷化合物能特异地与胆碱酯酶活性中心的丝氨酸羟基结使酶失活,导致乙酰胆碱不能被胆碱酯酶水解因而积蓄,从而引起一系列的神经中毒症状。临床上用解磷定来治疗有机磷化合物中毒,解磷定能夺取已经和胆碱酯酶结合的磷酰基,解除有机磷对酶的抑制作用,使酶复活。 又如,低浓度的重金属离子(如Hg2+、Ag+等)及As3+可与酶分子的巯基结合而使酶失活。重金属盐引起的巯基酶中毒,可用二巯基丙醇(BLA)解毒。BLA含有多个巯基,在体内达到一定浓度后,可与毒剂结合,使酶恢复活性。 (二)可逆抑制作用 可逆抑制作用是指抑制剂与酶非共价结合,可以用透析、超滤等简单物理方法除去抑制 种剂来恢复酶的活性,因此是可逆的。根据抑制剂在酶分子上结合位置的不同及方式不同,又 分为竞争性抑制作用、非竞争性抑制作用和反竞争性抑制作用。