肾上腺素受体激动药阻断药.pptVIP

要求： 掌握NA、肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用；了解其不良反应及禁忌症 熟悉多巴胺、麻黄碱、间羟胺的作用特点和临床应用;肾上腺素受体激动药;构效关系 基本化学结构：β-苯乙胺 苯环上化学基团的不同 侧链α位或β位碳原子上氢被取代的不同 侧链末端氨基上氢原子被取代的不同 ——可得到多种人工合成的肾上腺素受体激动 (不同取代基团影响亲和力、内在活性、药物的体内过程);;;肾上腺素受体分布及其主要生物效应;多巴胺受体分布及其主要生物效应;分类;α受体激动药;去甲肾上腺素（noradrenaline,NA);体内过程;药理作用;3.血压升高: 小剂量：收缩压升高，舒张压升高不明显，脉压加大 较大剂量：收缩压和舒张压明显升高，脉压变小;小剂量;;临床应用;2. 药物中毒性低血压：如氯丙嗪 3. 上消化道出血：1－3mg 稀释后口服;不良反应;间羟胺（metaraminol);临床应用;去氧肾上腺素（phenylephrine,新福林);临床应用;α?β受体激动药;肾上腺素(adrenaline);体内过程;药理作用;2. 血管： 激动血管平滑肌上的α1，收缩血管 （主要是小动脉和毛细血管前括约肌） 皮肤、粘膜＞内脏血管，尤其是肾血管＞ ＞ ＞脑血管、肺血管 激动β2，舒张血管 骨骼肌、冠状血管舒张;血压: 较低剂量：收缩压升高，舒张压不变或下降，脉压差加大 较大剂量：收缩压与舒张压均升高，脉压差降低;小剂量;双相反应——β2受体对低浓度的AD比α受体敏感;4. 内脏平滑肌： 支气管： 舒张支气管平滑肌（激动β2） 抑制肥大细胞释放过敏物质（激动β2） 收缩支气管粘膜血管，降低毛细血管通透性，消除支气管粘膜水肿（激动α1） 降低胃肠平滑肌张力(激动β1) 抑制妊娠末期子宫张力和收缩（激动β2 ） 舒张膀胱逼尿肌（激动β），括约肌收缩（激动α）?排尿困难、尿潴留;5. 代谢: 糖原分解↑（激动α、 β2）——血糖↑ 脂肪分解↑（激动β3）——血中脂肪酸↑ 代谢率及耗氧?;临床应用;过敏性休克的主要表现：;3. 与局麻药配伍 目的：延缓局麻药的吸收，延长局麻药的作用、 预防吸收中毒 浓度：1：250 000，一次用量不超过0.3mg 4. 局部止血: 鼻衄或齿衄，浸有0.1％AD的纱??或棉球;不良反应;多巴胺（dopamine,DA);药理作用;小剂量;2.肾脏: 低浓度： 激动D1，舒张肾血管,肾血流量↑,滤过率及排Na＋排尿↑,改善肾功能 大剂量： 激动α，收缩肾血管，损害肾功能;临床应用;麻黄碱(ephedrine);药理作用;2. 支气管平滑肌： 松弛作用较肾上腺素缓慢, 温和, 持久 3. 中枢作用：有较显著兴奋作用 4. 快速耐受性 原因：受体逐渐饱和和递质逐渐耗损;临床应用;不良反应 CNS兴奋所致失眠等 禁忌症同肾上腺素;β受体激动药;异丙肾上腺素（isoprenaline);药理作用;小剂量;舒张支气管平滑肌: 兴奋β2 代谢: 增加耗氧量 升高血游离脂肪酸 但升高血糖作用较弱;临床应用;不良反应 心悸,头晕,心律失常等 禁忌症 冠心病,心肌炎,甲亢;多巴酚丁胺（dobutamine);沙丁胺醇、克仑特罗;;思考题;第九章 肾上腺素受体阻断药;肾上腺受体阻断药;第一节 α肾上腺受体阻断药;α1受体阻断作用： 血管扩张，血压下降； “肾上腺素作用翻转” α2受体阻断作用： 增加交感神经末梢释放NA，继而激动心脏和血管的β1和α1受体，兴奋心脏、血管收缩、升压;肾上腺素作用的翻转;;酚妥拉明和妥拉唑啉;血管舒张，血压下降：阻断α1＋直接 使肺动脉压和外周血管阻力下降 心脏兴奋：阻断α2＋降压反射 其他：拟胆碱及组胺样作用，使胃肠平滑肌兴奋、 胃酸分泌增多、皮肤潮红等;临床应用;不良反应;酚苄明;哌唑嗪;第二节 β 受体阻断药;;药物分类;一、β受体阻断作用;肾素：抑制释放，影响心血管系统、水盐代谢 阻断突触前膜的β2受体，抑制正反馈，使NA释放减少。;二、内在拟交感活性（ISA);三、膜稳定作用(局麻样作用) 与降低细胞膜对离子的通透性有关 需极大剂量才产生,与治疗作用关系不大 四、其他 噻吗洛尔降低眼压作用（减少房水生成） 普萘洛尔抗血小板聚集的作用，与其膜稳定作用有关;临床应用;不良反应;禁忌症;普萘洛尔（propranolol);噻吗洛尔(timolol);阿替洛尔(atenolol)美托洛尔(metoprolol)