7-12 乳剂的制备及质量评价.pdfVIP

第7章 液体制剂 片段12 7.12节——乳剂的制备及质量评价 乳剂的制备 （一）乳剂的制备方法 1、油中乳化剂法 （emulsifier in oil method ） Ø又称干胶法，系先将乳化剂 （胶）分散于 油相中研匀后加水相制备成初乳，然后稀 释至全量。 Ø本法适用于以阿拉伯胶、西黄蓍胶为乳化 剂乳剂的制备。 2 、水中乳化剂法 （emulsifier in water method ） Ø水中乳化法，又称湿胶法系将乳化剂 先溶解或混悬于水中，然后逐渐加入 油相研磨使之分散成乳，最后加水至 全量，即得。 3、新生皂法 （nascent soap method ） Ø将油水两相混合时，两相界面上生成的新生皂 类产生乳化的方法。 Ø 比如说油相最常用的植物油含少量硬脂酸、油 酸等有机酸，加入氢氧化钠、氢氧化钙或三乙 醇胺等的水相，在高温下 （70℃ 以上），混合 搅拌使发生皂化反应生成的新生皂为乳化剂， 经搅拌即可形成稳定的乳剂。 Ø本法同样适用于乳膏剂的制备。 4 、两相交替加入法 （al t e rn at e ad di t i on method ） Ø向乳化剂中每次少量交替地加入水或油， 边加边搅拌，即可形成乳剂。 Ø天然胶类、固体微粒乳化剂可用本法制备 乳剂。 5、机械法 （mechanical method ） Ø将油相、水相、乳化剂混合后用乳化机械 制备乳剂的方法。 Ø本法借助机械提供的强大能量制成乳剂， 可不考虑混合顺序。 Ø搅拌乳化装置主要有乳匀机、胶体磨、超 声波乳化器。 5、纳米乳的制备 Ø纳米乳的乳化剂主要是表面活性剂，HLB 值为15~18的范围内。 Ø乳化剂和辅助乳化剂的用量 占处方的 12%~25%。 Ø通常选用tween60和tween80等作为纳米乳 的乳化剂 6、复乳的制备 Ø采用两步乳化法。 Ø第一步先将水、油、乳化剂制备成一级乳，再以 一级乳为分散相与含有乳化剂的水或油乳化制备 成二级乳。 （二）乳剂的制备设备 1、搅拌乳化装置 Ø小量制备可用乳钵、大量制备可用搅拌机， 分为低速搅拌乳化装置和高速搅拌乳化装 置。 2、乳匀机 （high pressure homogenizer ） Ø借助强大推动力将两相液体通过细孔而形 成乳剂，制备时先用其他方法得到初乳， 再用乳匀机效果较好。 3、胶体磨 （colloid mill ） Ø利用高速旋转的转子和定子之间的缝隙产 生强大剪切力使液体乳化，对要求不高的 乳剂可用本法制备。 4、超声波乳化器 （ultrasonic homogenizer ） Ø利用10~50kHz高频振动来制备乳剂，可制 备o/w 或w/o型乳剂，但黏度大的乳剂不宜 用本法制备 （三）乳剂中药物加入的方法 乳剂是药物的很好的载体，可加入各种药物是其具 有治疗作用 ① 若药物溶于油相，可先将药物溶于油相再制成 乳剂； ② 若药物溶于水相，可先将药物溶于水后再制成 乳剂； ③若药物两相均不溶，可用亲和性大的液相研磨药 物，再将其制成乳剂；也可将药物与少量已制成 的乳剂研匀，在与剩余乳剂混合均匀。 七、乳剂的质量评定 乳剂给药途径不同，其质量要求也各不相同， 以下主要讲解的对乳剂的质量做基本的评定 1、乳剂的粒径大小 Ø乳剂粒径的大小是衡量乳剂质量的重要标准。 Ø不同用途的乳剂对其粒径大小要求不同，如静脉 注射乳，其粒径应在0.5m 以下。 （1）显微镜测定法 Ø光学显微镜可测定粒径范围为0.2~100m的粒子， 测定粒子数目不少于600个。 （2 ）库尔特计数器 （coulter counter ）测定 法 Ø可测定粒径范围约0.6~ 150m 的粒子和粒 度分布。 （3 ）激光散射光谱 （PCS）法 Ø 样品制备容易，测定速度快，测定范围在0.01~2m 。 （4 ）透射电镜 （TEM ）法 Ø可测定粒子大小及分布，可观察粒子形态， 测定范围在0.01~