抗抑郁药盐酸维拉佐酮.pptVIP

抗抑郁药盐酸维拉佐酮 抗抑郁药盐酸维拉佐酮抗抑郁药盐酸维拉佐酮前言MDD治疗的主要药物种类 第一代经典抗抑郁药：主要包括单胺氧化酶抑制剂〔maoi〕和三环类抗抑郁药〔tca〕。 第二代新型抗抑郁药：以选择性五羟色胺〔5-ht〕再摄取抑剂为主。 盐酸维拉佐酮〔vilazodone hydrochloride〕是首个吲哚烷基胺类新型抗抑郁药。22021/1/12 前言 MDD治疗的主要药物种类 第一代经典抗抑郁药：主要包括单胺氧化酶抑制剂〔maoi〕和三环类抗抑郁药〔tca〕。 第二代新型抗抑郁药：以选择性五羟色胺〔5-ht〕再摄取抑剂为主。 盐酸维拉佐酮〔vilazodone hydrochloride〕是首个吲哚烷基胺类新型抗抑郁药。 报告框架 Viibryd〔盐酸维拉佐酮〕 药物背景 通用名称：维拉佐酮〔Vilazodone〕 商品名：Viibryd 原研公司：德国Merck KGaA 根本专利： 优先权：1993 年9 月30 日 相关中国专利： C类别：抑郁症治疗药 化合物类型：新分子实体 〔New molecular entity〕 分子式：C26H27N5O2 · HCl 相对分子质量： CAS 号：163521-08-2 适应症：重度抑郁症〔MDD〕 化学名： 5-［4-［4-( 5-氰基-1H-吲哚-3-基) 丁基］-1-哌嗪基］-2-苯并呋喃草酰胺盐酸盐; 获批单位：Trovis 制药有限责任公司 批准日期： 年1 月21 日 5-［4-［4-( 5-cyano-1H-indol-3-yl) butyl］-1-piperazinyl］-2-benzofurancarboxamide hydrochloride 药物背景 Names associated with this drug〔该药相关名字〕： 药物背景 研发背景 1998年，默克发现维拉佐酮两个类似物的高活性，但由于副作用未进一步开发 ——葛兰素史克获默克答应最先研发维拉佐酮 ——2001年2月，葛兰素史克完成Ⅱ期临床试验，并提交一份新药申请〔New Drug Application，NDA〕准备启动Ⅲ期临床试验 ——但截至2002年3月，Ⅲ期试验还未启动，虽然该化合物一直处在公司2004年美国申请的名单中 ——2002年10月，公司方案在2005年提交MAA〔上市答应申请〕 ——2003年2月，药品的研发被终止，等待Ⅱb期试验的数据 ——2003年4月，Ⅱb期试验的数据不支持Ⅲ期临床试验开展，葛兰素史克向默克返回所有权利 ——同时，默克评估该化合物作为药物的前景，月末默克终止维拉佐酮的研发。  药物背景 研发背景 —— 2005上半年，Genaissance参加启动Ⅱ期临床试验 ——2006年，Clinical Date公司启动维拉佐酮关于治疗抑郁症的Ⅲ期临床试验 ——2007年，完成Ⅲ期临床试验的药效和平安试验，并进展第二阶段试验 ——年，相关数据在美国精神病学年会中公布 ——年，对300名病人进展长达6个月给药的长期研究 ——年3月，默克向FDA提交关于重度抑郁症的新药申请〔NDA〕——年5月，FDA承受该药的新药审查——年1月，该药或FDA批准以三种片剂型上市 ——年10月，Forest公司准备年在包括巴西和墨西哥在内的拉丁美洲地区上市该药。 ——但根据所查文献显示，年该药只在美国市场销售。 药物背景 药物规格：批准的Viibryd 有3 种不同规格的薄膜包衣片，分别为10、20、40 mg。10 mg 为粉红色椭圆形片；20 mg 为橙色椭圆形片；40 mg 为蓝色椭圆形片。 给药方法 〔1〕VIIBRYD的推荐剂量为40 mg每天1次。〔2〕VIIBRYD应递增调整至40 mg剂量，开场用初始剂量10 mg每天1次 共7天。接着20 mg每天1次另外7天，和然后增加至40 mg每天1次。〔3〕VIIBRYD应与食物一起服用。无食物给药可能导致不适当药物浓度和可能减低疗 效。〔4〕当终止治疗时，逐渐减低剂量。 禁忌症 单胺氧化酶抑制剂[MAOI]： VIIBRYD不要与MAOI 共同使用，或者在MAOI刚停顿不久后使用 药物背景 作用机理 Viibryd该药具有 5-HT1A受体部分冲动剂和选择性 5- 羟色胺再摄取抑制剂〔selective serotonin reuptake inhibitor，SSRI〕双重活性。 临床观察到MDD患者脑内缺少5-HT和NA神经递质，现有的抗抑郁药都是通过抑制中枢神经系统〔CNS〕对上述2 种神经递质的再摄取而发挥作用。 维拉佐酮具有高亲和力和高选择性，