抗生素及抗菌药临床应用进展.pptVIP

2021/1/12 万古霉素 万古霉素是治疗耐青霉素和耐头孢菌素革兰氏阳性菌〔包括MRSA和MRSE〕引起的各种严重感染的首选药物；亦可用于治疗严重的葡萄球菌感染和草绿色链球菌或肠球菌引起的心内膜炎。 目前临床上此类药物主要有万古霉素〔商品名：稳可信〕，和去甲万古霉素，后者为国产产品。 2021/1/12 替考拉宁 替考拉宁〔壁霉素〕的分子构造、抗菌特点均与万古霉素相似，作用限于G(+)细菌,对多数金葡菌(MSSA, MRSA)和链球菌属(包括肺炎球菌)和肠球菌(VS,VR)的体外抗菌作用与万古相仿或略优,约1/3溶血葡萄球菌耐药。凝固酶阴性葡萄球菌对替考拉宁的敏感性范围比对万古霉素的敏感性范围大， 在副作用方面，常用剂量时耳肾毒性较万古霉素低，不需常规监测血浓度，红人综合症少见。 目前临床上使用的替考拉宁商品名为他格适。 2021/1/12 氟喹诺酮类 抗菌作用机制： 抑制细菌的DNA螺旋酶，从而影响DNA的正常形态与功能到达抗菌目的。 特点： 1、菌谱广，尤其G-杆菌，包括许多耐药菌； 2、某些品种对细胞内生长的病原体〔军团菌、分支杆菌、衣原体等〕也有良好作用； 3、细菌突变耐药发生率低，无质粒介导耐药性。 4、体内分布广，组织内，体液内可达有效浓度。 5、口服吸收好，半衰期长，应用方便。 6、常用的几种，同时具有抗结核菌作用。 2021/1/12 氟喹诺酮类主要有： 氟啶酸 依诺沙星 enoxacin 氟哌酸 诺氟沙星 norfloxacin 氟嗪酸 氧氟沙星 ofloxacin 左氟沙星 levofloxacin 环丙氟哌酸 环丙沙星 ciprofloxacin 甲氟哌酸 培氟沙星 pefloxacin 妥氟啶酸 妥舒沙星 toxufloxacin 氨氟哌酸 氨氟沙星 amifloxacin 氟吡酸 伊洛沙星 irloxacin 芦氟沙星 rufloxacin 罗氟哌酸 罗美沙星 lomefloxacin 多氟哌酸 氟罗沙星 fleroxacin 特氟酸 替马沙星 temafloxacin 司帕沙星 spafoxacin 2021/1/12 氟喹诺酮的抗分支杆菌的活性引起了人们的极大兴趣，已成为抗结核新药研究中的一个主要动向。其中环丙沙星、氧氟沙星、左氟沙星、司巴沙星、莫昔沙星等研究较多且已部分用于临床。环丙沙星、氧氟沙星对结核杆菌均具有良好的抗菌活性，它们的MIC分别是0.125~2ug/ml和0.25~2ug/ml，均远低于各自在血清及组织中所获得的浓度，且明显低于诺氟沙星、依诺沙星、培氟沙星、氟罗沙星等，后者对结核分支杆菌的MIC都大于4ug/ml。左氟沙星的MIC较氧氟沙星低1倍，其抗菌活性是氧氟沙星的2倍。司巴沙星对结核分支杆菌的MIC低于环丙沙星的2~4倍，显示更强的抗菌活性。新开发的氟喹诺酮类药物有的具有更强的抗菌活性，如Du-6859a对结核杆菌的MIC90为，低于氧氟沙星的4~8倍，强于司巴沙星。 2021/1/12 应该指出的是国内外厂家正在中国市场上展开沙星大战，致使有些医疗单位盲目应用而形成“沙星热〞，应正确评价其利弊，合理应用。 应注意以下问题： 1、血药浓度 2、抗菌谱 3、毒副作用 4、耐药性 5、药物互相作用 6、对生态环境的影响 2021/1/12 第二部分 抗生素分类 2021/1/12 一、按化学构造或构效关系分类 1．青霉素类〔Penicillins〕 2．头孢菌素类〔Cephalosporins〕 3．其他β-内酰胺类(Otherβ-lactams) 4．氨基糖甙类(Aminoglycosides) 5．大环内酯类/林可霉素类/万古霉素类(Macroliders/Lincosamides/Vancomycins) 6．四环素类〔Tetracyclines〕 7．其他抗生素(Others) 8．喹喏酮类(Quinolones) 9．磺胺类(Sulphonamides) 10．硝基呋喃类(Nitrofurans) 11.抗结核分支杆菌类(Antimycobacterial agents) 2021/1/12 二. 按PK/PD分类 可将抗生素分为三类： 1.时间依赖性药物：包括大多数内酰胺类抗生素、林可霉素类； 2.浓度依赖性药物：包括氨基糖苷类、氟喹诺酮类、螺内