抗焦虑药和镇静催眠药资料.pptVIP

2021/1/12 体内过程 1. 口服吸收良好而平安，肌注吸收慢而不规那么，i.v.显效快速 2. 多数药物的代谢产物〔去甲地西泮〕仍有相似的生物活性，半衰期更长 3. 药物作用时间与半衰期不平衡 4. 脂溶性高，易在脂肪组织蓄积 2021/1/12 不良反响 1. 后遗效应：头昏、嗜睡、乏力等 2. 大剂量：共济失调 3. 过量急性中毒：昏迷、呼吸抑制 4. 久服可发生依赖性、成瘾，停药出现反跳，戒断病症 5. 与其他中枢抑制药有协同作用 2021/1/12 T1/2 代谢物活性(t1/2) 常用每次剂量(mg) 镇静 催眠 抗惊厥 三唑仑 2～3 ＋（7） 0.125 0.25-0.5 奥沙西泮 10～20 － 10-30 30-45 艾司唑仑 10～24 － 1 2-4 劳拉西泮 10～20 － 0.5－1 1－4 地西泮 20～80 ＋（80） 2.5 5－10 10－20, iv 氟西泮 40～100 ＋（80） 15－30 氯西泮 15～40 ＋（80） 5 10－30 2021/1/12 巴比妥类〔barbiturates〕是巴比妥酸的衍生物。巴比妥酸本身并无中枢抑制作用，用不同基团取代C5上的两个氢原子后，可获得一系列中枢抑制药。这些药产生中枢抑制强弱不等的镇静催眠作用。 2021/1/12 2021/1/12 常用药物 长效：巴比妥、苯巴比妥 6－8h 中效：戊巴比妥、异戊巴比妥 4－6h 短效：司可巴比妥 2－3h 2021/1/12 Barbiturates对中枢神经系统有普遍性抑制作用。其剂量的从小到大，中枢抑制作用由弱变强，相应表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用。大剂量对心血管系统也有抑制作用。10倍催眠量可引起呼吸中枢麻木而致死。由于平安性差，易发生依赖性其应用已日渐减少，目前在临床上主要用于抗惊厥、抗癫痫和麻醉。 2021/1/12 药理作用及应用 1. 镇静催眠 Barbiturates药物缩短RMES睡眠，引起非生理性睡眠。久用停药后，可反跳性地显著延长REMS睡眠时相，伴有多梦，引起睡眠障碍，导致患者不愿停药。这可能是该类药物产生精神依赖性和躯体依赖性的重要原因之一。 2021/1/12 Barbiturates作为催眠药有许多缺点：①易产生耐受性和依赖性，可产生严重的戒断病症；②不良反响多见，过量可产生严重毒性；③诱导肝药酶的活性，干扰其他药物经肝脏的代谢。因此，barbiturates已不作镇静催眠药常规使用。 2021/1/12 2. 抗惊厥 在本类药物中，Phenobarbital有较强的抗惊厥作用及抗癫痫作用，临床用于癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗。临床也应用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药引起的惊厥。 2021/1/12 3. 麻醉前给药及麻醉 长效及中效巴比妥类可作麻醉前给药，以消除患者手术前情绪紧张，但效果不及地西泮。一些短效及超短效barbiturates，如美索巴比妥〔methohexital〕和硫喷妥等的钠盐静脉注射可产生短暂的麻醉作用。 * * 抗焦虑药和镇静催眠药资料 抗焦虑药和镇静催眠药资料抗焦虑药和镇静催眠药资料22021/1/12 2021/1/12 2021/1/12 镇静催眠药〔sedative-hypnotics〕是指能引起安静和近似生理性睡眠的药物。它们对中枢神经系统具有剂量依赖性的抑制作用。同一药物在小剂量时可引起安静或嗜睡状态，称为镇静作用；较大剂量时引起类似生理性睡眠的催眠作用。 2021/1/12 本类药物中的苯二氮卓类还具有明显的抗焦虑作用，临床应用平安范围大，不良反响少见，已经几乎完全取代了传统的镇静催眠药巴比妥类和水合氯醛成为目前临床最常用的抗焦虑及镇静催眠药。 2021/1/12 昏迷 麻醉 催眠 镇静 苯二氮卓类药 巴比妥类药 中枢效应 增加剂量 2021/1/12 睡眠的生理周期 NREM REM NREM REM NREM REM NREM 快动眼睡眠期 rapid eye movements REM 1期 2期 3期 4期 0期 睡眠 埋伏期 非快动眼睡眠期〔NREM) 2021/1/12 慢波睡眠〔NREMS 3、4期〕有利于机体的发育和疲劳的消除， REMS那么对脑和智力的发育起着重要作用。药物对睡眠时相的影响各不一样，如巴比妥类显著缩短REMS和SWS，长期用药骤停可引起REMS反跳，出现焦虑不安、失眠和多梦；BZ类那么延长NREMS第2期，缩短SWS，反跳较轻