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第 PAGE 1 页/共 NUMPAGES \* Arabic 4 页 《化学制药工艺学》课程教学大纲 课程编号总学时数：48 总学分数：3 课程性质：选修 适用专业：应用化学 一、课程的任务和基本要求： 化学制药工艺学是一门工程学科，是应用化学一门重要专业选修课。根据化学制药工业生产的特点，课程系统学习化学制药工艺路线的设计和选择、化学合成药物的工艺研究、催化和相转移催化、中试放大与生产工艺规程、药厂“三废”防治等化学制药工业生产的基本规律。并选择磺胺甲噁唑、氢化可的松、诺氟沙星、维生素C、氯霉素等5到8种药物作为典型药物，进行具体剖析，以达到理论联系实际的学习目的。本课程着重于学生学习和掌握应用所学理论知识，剖析药物化学结构，探讨工艺路线的研究、选择和设计。 课程任务： 根据化学制药在技术和经济上的特点，进行工艺路线的设计和选择； 2、为化学制药工业过程的组织与放大提供理论基础； 3、培养学生自学和独立工作的能力。 课程要求： 1、掌握化学制药工艺基本原理和适用范围； 2、基本掌握典型药物的化学结构，探讨其工艺路线的选择、设计和放大过程。 3、基本掌握课程中涉及的化学制药工业生产的基本规律，为以后独立工作打下基础。 二、基本内容和要求： 第一章　绪论　 第一节　化学制药工艺学的研究对象和内容　? ?一、化学制药工艺学的研究对象　?? 二、化学制药工艺学的内容　?? 三、学习本课程的要求和方法 　 第二节　化学制药工业的特点及其在化学工业中地位??　 一、化学制药工业的特点　?? 二、化学制药工业在化学工业中地位?? 第三节??国内外化学制药工业的发展和现状??　 一、国外化学制药工业发展的特征和趋向　?? 二、我国化学制药工业发展和前景 重点：化学制药工艺学的研究对象和内容以及国内外化学制药工业的发展概况。 第二章　药物工艺路线的设计和选择?? 第一节 概述? 第二节 药物工艺路线的设计　?? 一、类型反应法?? 二、分子对称法??　 三、追溯求源法　? 四、模拟类推法　?? 五、光学异构药物的拆分?? 第三节 药物工艺路线的评价与选择??　 一、化学反应类型的选择　?? 二、合成步骤和总收率　? 三、原辅材料供应　?? 四、原辅材料更换和合成步骤改变 重点：掌握药物工艺路线的设计，化学反应类型的选择和合成步骤改变方法原理。 第三章　合成药物工艺研究? ? 第一节 概述?? 第二节 反应物的浓度与配料比??　 一、化学反应过程　? ? 二、反应配料比?? 第三节　溶剂的选择和溶剂化效应　?? 一、反应时的溶剂和溶剂化效应　?? 二、重结晶时溶剂的选择　?? 三、关于溶剂的极性和分类　 第四节　反应温度与压力?? 　一、反应温度　 ?? 二、反应压力　 第五节　药品质量监控和工艺研究中的过渡试验　 ?一、原辅材料、中间体的质量监控　 ?? 二、反应终点的监控?? 三、化学原料药质量的考察　 ?? 四、原辅材料规格的过渡试验　? ? 五、反应条件极限试验　 ? 六、设备因素和设备材质　 第六节　试验设计及优选方法　?? 一、正交试验设计及优选方法　? ?二、均匀设计及优选方法　?? 三、单纯形优化法 重点：掌握溶剂化效应、反应温度压力条件和过渡实验方法原理 第四章　催化与手性药物制备技术? ?第一节 催化剂和酸碱催化???? 一、催化作用的基本特征???? 二、催化剂的活性及其影响因素???? 三、酸碱催化?? 第二节 相转移催化 ?? ? 一、相转移催化剂