第九章液体药剂.pptVIP

（一）乳剂的处方拟定 1. 乳剂类型的确定（O/W，W/O） 2．油相的选择（O——？） 3．乳化剂选择 （1）根据乳剂的类型选择 （2）根据乳剂的给药途径选择 ①口服乳剂 ②外用乳剂 ③注射用乳剂 （3）混合乳化剂的选择 混合乳化剂中HLB值的调节 　　HLBー亲水亲油平衡值 (Hdrophile-Lipiophile-Balance) 亲油性? 亲水性? 　０　　　　　　　　　　　　　２０ PEG 石蜡 表2-４　 油相乳化所需的HLB值 油 相 O/W型 W/O型 油 相 O/W型 W/O型 月桂酸 16 - 凡士林 9 4 蜂 蜡 12 4 无水羊毛脂 10 8 鲸蜡醇 15 - 硬脂酸 15~18 - 硬脂醇 14 ? 棉子油 10 5 液体石蜡（轻） 10.5 4 蓖麻油 14 - 液体石蜡（重） 10~12 4 亚油酸 16 - 油酸 17 - ? ? ? 第六节 混悬剂 概述 混悬剂(suspensions)系指难溶性固体药物以微粒状态(比胶粒大的微粒)分散于液体分散介质中形成的非均匀的液体制剂。 它属于粗分散体系，分散相微粒的大小一般在0.5～l0um；小至0.1um,大至50um或更大，混悬剂的分散介质大多为水，也有用植物油。 混悬剂颗粒应细腻均匀，颗粒大小应符合该剂型的要求；混悬剂微粒不应迅速下沉，沉降后不应结成饼状，经振摇应能迅速均匀分散，以保证能准确的分取剂量。投药时需加贴“用前振摇”或“服前摇匀”的标签。 难溶性药物制成混悬剂，因微粒分散，为肠道吸收快，生物利用度高 第六节 混悬剂----物理稳定性 混悬粒子的沉降速度 混悬剂分散相(药物)的微粒大于胶粒，容易聚集，是热力学不稳定体系 混悬微粒的沉降速度符合斯托克斯(Stokes)定律： V= 2 r 2(ρ0 -ρ ) g 9η V:沉降速度；r:微粒半径； ρ0 ，ρ：微粒和介质的密度；g：重力加速度；η ：介质粘度 V = 第六节 混悬剂----物理稳定性 微粒的荷电与水化 微粒的荷电与水化 双电层，产生ξ电位。由于微粒表面带有电荷，水分子便在微粒周围定向排列形成水化膜，微粒的电荷与水化膜均能阻碍微粒的合并。增加了混悬剂的聚结稳定性。 絮凝与反絮凝 微粒分散度大，有聚集趋势，微粒荷电，阻碍聚集， ξ电位在20—25mV，效果最好。絮凝，反絮凝 结晶增长与转型 分散相的浓度和温度 第六节 混悬剂----稳定剂 混悬液的稳定剂 助悬剂 增加分散介质的粘度，增加微粒亲水性 低分子助悬剂 甘油、糖浆 高分子助悬剂 树胶类 阿拉伯胶等 合成或半合成高分子类 纤维素类、卡波普等 硅藻土 触变胶 润湿剂 表面活性剂 HLB=7-11 吐温等 絮凝剂与反絮凝剂 电解质 第六节 混悬剂----制备 混悬剂的制备 分散法 系将固体药物粉碎成符合混悬微粒分散度要求后，再混悬于分散介质中的方法。 加液研磨 使粉碎过程容易进行，通常1份药物加0.4～0.6份液体即能产生最大的分散效果。 水飞法 凝聚法 系将分子或离子状态的药物借物理和化学方法，在分散介质中聚集成新相的方法。 化学凝聚法 微粒结晶法(物理凝聚法) 第六节 混悬剂----质量评定 混悬剂的质量评定 微粒大小的测定 显微镜测定法 库尔特计数法 沉降体积比的测定 F= (H／Ho)× 100％，F值越大，混悬剂越稳定。 絮凝度的测定 β = F / F ∞ β值越大，混悬剂越稳定。 F：加入絮凝剂 F ∞ ：去絮凝剂 ξ电位 重新分散试验 流变学测定 例、 无味氯霉素混悬剂无味氯霉素 43.46吐温-80 10.0西黄耆胶 8.0琼脂 4.0焦亚硫酸钠 1.0苯甲酸 2.0苯甲酸钠 5.0糖精钠 0.5单糖浆 200.0ml香蕉香精 3.0ml樱桃香精 3.0ml蒸馏水 加至