北中大中药药剂学学习指导第7章 液体药剂.docVIP

第七章 液体药剂 学习提示：本章内容包括基本要求、表面活性剂、增加药物溶解度的方法、各类液体药剂。重点内容为表面活性剂的性质、增加药物溶解度的方法、各类液体药剂的特点与制备。 一、液体药剂的特点与分类 【考点1】特点 比相应的固体制剂的分散度大、吸收快、作用迅速；易控制药物浓度，可减少固体药物口服后由于局部浓度过高而引起的胃肠道刺激性；便于分剂量和服用，尤其适用于儿童和老年患者。稳定性较差，贮藏、运输不方便。 【考点2】分类 溶液剂、胶体溶液、乳浊液、混悬液。 二、表面活性剂 ★（一）表面活性剂的特点与基本性质 【考点1】表面活性剂的分子结构特点 降低表面（界面）张力的能力主要取决于其分子结构特点，即表面活性剂的分子结构都同时含有亲水基团和亲油基团，具有“两亲性”。 【考点2】亲水亲油平衡值（HLB值） 表面活性剂的亲水亲油能力的强弱，常用亲水亲油平衡值来表示（简称为HLB值）。表面活性剂的HLB值愈高，其亲水性愈强；HLB值愈低，其亲油性愈强。 增溶剂的HLB值的最适范围为15~18以上；O/W型乳化剂的HLB值为8~16；W/O型乳化剂的HLB值为3~8。 【考点3】胶束和临界胶束浓度 表面活性剂在溶液中开始形成胶束时的浓度称为临界胶束浓度（CMC）。临界胶束浓度的大小与其结构和组成有关，同时受温度、pH以及电解质等外部条件的影响。 【考点4】起昙和昙点 定义：通常表面活性剂的溶解度随温度升高而加大，但某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大，当达到某一温度时，其溶解度急剧下降，使溶液出现混浊或分层，但冷却后又恢复澄明。这种由澄清变成混浊或分层的现象称为起昙。该转变温度称为昙点。 原因：由于含聚氧乙烯基的表面活性剂与水所形成的氢键在温度升高到昙点后断裂，从而导致溶解度急剧下降，出现混浊或分层。 表面活性剂的昙点可因盐类或碱性物质的加入而降低。有些含聚氧乙烯基的表面活性剂，如普朗尼克F-68，极易溶于水，甚至达到沸点时也没有起昙现象。 【考点5】表面活性剂的毒性 阳离子型表面活性剂的毒性一般最大，其次是阴离子型表面活性剂，非离子型表面活性剂的毒性最小。 阳离子型和阴离子型的表面活性剂还有较强的溶血作用。聚山梨酯类表面活性剂的溶血作用通常较其他含聚氧乙烯基的表面活性剂更小。 静脉给药制剂中的表面活性剂的毒性比口服给药大。外用表面活性剂的毒性相对较小，但仍以非离子型表面活性剂对皮肤和粘膜的刺激性为最小。 （二）常用表面活性剂 表面活性剂按其解离情况不同分为离子型和非离子型两大类，其中离子型表面活性剂又分为阳离子型、阴离子型和两性离子型表面活性剂三类。 【考点1】阴离子型表面活性剂 主要包括肥皂类、硫酸化物以及磺酸化物。 （1）肥皂类 根据其金属离子（Mn+）的不同，有碱金属皂、碱土金属皂和有机胺皂等。 特点：具有良好的乳化能力，但容易被酸破坏，碱土金属皂还可被钙、镁盐等破坏，电解质可使之盐析；有一定的刺激性，一般只用于皮肤用制剂。 （2）硫酸化物 ①硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油；②高级脂肪醇硫酸酯类，常用的有十二烷基硫酸钠（又名“月桂醇硫酸钠”）。 （3）磺酸化物 常用的有：①脂肪族磺酸化物，如二辛基玻珀酸磺酸钠（商品名“阿咯索—OT”）；②烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠，广泛用作洗涤剂。 ★【考点2】阳离子型表面活性剂 本类起表面活性作用的部分是阳离子。如苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）。 特点：水溶性大，在酸性或碱性溶液中均较稳定，具有良好的表面活性和杀菌作用。 【考点3】两性离子型表面活性剂 本类表面活性剂的分子结构中同时具有正、负电荷基团，从而具有阴、阳离子表面活性剂结合在一起的特性。 特点：在碱性介质中呈阴离子型表面活性剂的性质，起泡性好，去污力强；在酸性介质呈阳离子型表面活性剂的性质，杀菌力很强。 （1）天然的两性离子型表面活性剂 常用的是卵磷脂，多用于注射用乳剂及脂质体的制备。 （2）合成的两性离子型表面活性剂 有氨基酸型、甜菜碱型。 ★【考点4】非离子型表面活性剂 特点：广泛应于外用制剂、内服制剂和注射剂。 （1）脱水山梨醇脂肪酸酯类 商品名为司盘类（Spans）。特点：亲油性较强，常用作W/O型乳剂的乳化剂或O/W型乳剂的辅助乳化剂。 （2）聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类 商品为吐温类（Tweens）。特点：亲水性强，主要用作O/W型乳剂的乳化剂、增溶剂、润湿剂和助分散剂。 （3）聚氧乙烯脂肪酸酯类 商品名卖泽。水溶性和乳化性很强，常用作O/W型乳剂的乳化剂。 （4）聚氧乙烯脂肪醇醚类 商品名为苄泽类。常用的品种有西土马哥、平平加O及埃莫尔弗。 （5）聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物 常用的有普朗尼克类，如普朗尼克F-68。 （三）表面活性剂在药剂学中的应