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正文目录
GLP-1:降糖和减肥药物研发的明星靶点 4
GLP-1RA 药物发展历史 4
GLP-1 行业技术发展趋势 5
GLP-1RA 开启千亿美元黄金赛道 9
GLP-1RA 将成全球降糖药主流,国内市场空间广阔 9
司美格鲁肽掀起减肥热潮,数百亿美元减重市场亟待开启 14
GLP-1 减肥药赛道竞争趋白热化 16
多款 GLP-1RA 产品逐鹿最强减肥药 17
国内布局 GLP-1RA 相关药企 21
风险提示 24
图表目录
图表 1:GLP-1 的生物学机制 4
图表 2:GLP-1RA 药物发展历史 4
图表 3:GLP-1 药物研发里程碑 5
图表 4:短效和长效 GLP-1 药物对比 6
图表 5:GLP-1RA 结构改造技术路线 6
图表 6:诺和诺德/Emisphere 的 Eligen?口服剂型递送平台 7
图表 7:以 GLP-1 为核心的多靶点协同调节人体代谢过程 8
图表 8:2016-2025E 全球糖尿病患者数 9
图表 9:2016-2025E 中国糖尿病患者数 9
图表 10:全球糖尿病药物市场规模 10
图表 11:中国糖尿病药物市场规模 10
图表 12:9 类糖尿病药物 10
图表 13:全球 GLP-1RA 降糖市场规模(十亿美元) 11
图表 14:中国 GLP-1RA 降糖市场规模(十亿元) 11
图表 15:2020 年全球糖尿病药物市场格局 11
图表 16:2020 年中国糖尿病药物市场格局 11
图表 17:GLP-1RA 产品规格和美国销售价格 12
图表 18:部分 GLP-1RA 药物全球销售情况(年度) 12
图表 19:部分 GLP-1RA 药物全球销售情况(季度) 12
图表 20:国内已上市 GLP-1RA 规格及售价 13
图表 21:中国 GLP-1RA 产品样本医院销售数据(百万元) 13
图表 22:2016-2030E 全球肥胖症患病人数(百万人) 14
图表 23:2016-2030E 中国肥胖症患病人数(百万人) 14
图表 24:近三十年撤市减肥药情况 15
图表 25:2019-2022 年 GLP-1RA 减重药物销售情况 15
图表 26:全球 GLP-1 减肥药物管线分布 16
图表 27:在研 GLP-1RA 减肥药管线梳理:单靶点药物(不完全统计) 17
图表 28:在研 GLP-1RA 减肥药管线梳理-多靶点激动/抑制剂+复方制剂(不完全统计)
................................................................................................................................ 19
图表 29:信达生物 GLP-1RA 管线布局 21
图表 30:华东医药糖尿病管线布局 22
图表 31:华东医药 GLP-1RA 管线布局(减重适应症) 22
图表 32:恒瑞医药糖尿病管线布局 23
图表 33:恒瑞医药 GLP-1RA 管线布局(减重适应症) 23
图表 34:鸿运华宁 GLP-1RA 管线布局(减重适应症) 24
GLP-1:降糖和减肥药物研发的明星靶点
胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)是一种由肠道 L 细胞分泌的激素,其受体(GLP-1R)广泛分布于包括中枢神经系统、心血管系统、肌肉、胃肠道在内的多个器官和组织。GLP-1 具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用,其受体激动剂
(GLP-1RA)能模拟 GLP-1 的生理作用,是治疗糖尿病与肥胖症的重要药物。此外,
GLP-1RA 亦对心血管系统、肾脏、中枢神经系统等有保护作用。
图表 1:GLP-1 的生物学机制
来源:Anti-obesity drug discovery: advances and challenges,Nature Reviews,
GLP-1RA 药物发展历史
自天然 GLP-1 发现后,GLP-1RA 药物经历了从短效 GLP-1 药物到长效 GLP-1 药物的转变过程,在适应症上也从 II 型糖尿病拓展到减重,并有望进一步扩展到慢性心血管疾病、慢性肾炎、非酒精性脂肪肝和阿尔兹海默症等。
1985 年,天然 GLP-1 首次被发现,其以葡萄糖依赖性方式增加胰岛素分泌的机理可弥补当时糖尿病治疗方案可能造成低血糖的缺陷。然而,GLP-1 的半衰期极短, 分泌 2min 后就会被二肽基肽酶 4(DPP-4)降解,基于此人们设计了 DPP-4 抑制剂。 1990 年 Exendin-4 被发现,它是一种在希拉毒蜥唾液中发现的激素,具有促胰岛素分
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