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临床维生素 B12 和甲钴胺药物区别、联系、相互替代使用及临床用药决策 维生素B12和甲钴胺是同一种药物吗？ 维生素 B12 即钴胺素，维生素 B12 家族成员主要有氰钴胺、羟钴胺、腺苷钴胺、甲钴胺。从上世纪 30 年代的氰钴胺、羟钴胺、腺苷钴胺到上世纪 60 年代的第四代产品——甲钴胺。 维生素B12是氰钴胺，四者的区别如下图所示： 四者的钴胺素母环结构是一样的，不同点：图中红色框中取代基团。氰钴胺：氰基钴胺素；羟钴胺：羟基钴胺素；腺苷钴胺：5-脱氧腺苷钴胺素；甲钴胺：甲基钴胺素。维生素 B12 和甲钴胺不是同一种药品。 四代维生素 B12之间联系1. 催化活性： 氰钴胺、羟钴胺没有直接的生物活性，氰钴胺属于前药，在体内转化为甲钴胺和腺苷钴胺。甲钴胺和腺苷钴胺是体内维生素 B12 的两种活性辅酶形式。 口服维生素 B12 的药代动力学特征：口服维生素 B12 在小肠与转钴胺素 II（TC2）结合，吸收入血，转运至各组织及脑脊液。维生素 B12-TC2 复合物到达细胞后，以羟钴胺形式释放，细胞内转化为甲钴胺和腺苷钴胺，最终发挥活性。 甲钴胺较氰钴胺的优势： 甲钴胺可以不经过肝脏代谢，也不需要进行生物转化，可直接发挥活性作用。肝功能损伤患者可优先选用。 甲钴胺更易转移至神经细胞的细胞器，促进髓鞘的形成较腺苷钴胺作用强。 甲钴胺是甲硫氨酸合成酶的辅酶。甲钴胺优势在于不仅能为甲硫氨酸的合成提供间接的甲基，而且还能直接提供自身携带的甲基。 市场上流通维生素 B12 成分是氰钴胺，氰钴胺属于前药，体内代谢生成甲钴胺和腺苷钴胺而发挥活性。 维生素 B12、甲钴胺能相互替代使用吗？ 维生素 B12规定适应证：巨幼红细胞贫血，神经炎的辅助治疗。 甲钴胺规定适应证：用于周围神经病变和因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞贫血。 在治疗周围神经病变方面，甲钴胺临床应用疗效、安全性方面均优于维生素 B12。口服甲钴胺与肌肉注射维生素B12在治疗因缺乏维生素 B12 引起的巨幼红细胞性贫血中疗效相似。 临床用药决策 针对周围神经病变，甲钴胺效果优于维生素 B12，因此不推荐维生素 B12 替代甲钴胺。针对因缺乏维生素 B12 引起的巨幼红细胞贫血，两者效果相当，可以相互替代使用。