现代药物分析新技术—手性高效液相色谱法（药物分析课件）.pptx

手性高效液相色谱法 概述对映体(enantiomer)： 是指在空间上不能重叠，互为镜像关系的立体异构体。立体异构体指分子中的结构基团在空间三维排列不同的化合物手性药物(chiral drug)：含有手性中心的药物。手性中心即为化合物中某个碳原子上连接4个互不相同的基团时，称该碳原子被称为手性中心。 手性药物临床应用安全大事件沙利度胺事件 手性药物拆分4拆分基础：创造手性环境和构造非对映异构体。拆分原理：基于把对映体的混合物转变成非对映异构体，再利用它们在物理化学或化学性质上的差异使之分开。 传统的拆分方法为非色谱法： 如分步结晶法，具有很大的局限性，操作过程繁复、耗时，难于进行微量分离和测定。目前多采用色谱法：包括TLC、GC、HPLC、CE和超临界流体色谱法等，在分离和检测光学对映体纯度的方面已成为一种重要的手性拆分手段。方法非色谱法和色谱法拆分方法 手性HPLC分离方法 示例分析艾司洛尔手性衍生化HPLC法测定血浆中艾司洛尔及其代谢物对映体色谱柱：Aglient Zorbax C18（250mm×4.6mm，5μm）流动相：乙腈-0.02mol/L磷酸二氢钾缓冲盐（55:45，用磷酸调pH至4.5）流速：0.75 ml/min检测波长：224nm进样量：20μl柱温：室温 结果：艾司洛尔及其代谢物对映体的血药浓度存在立体选择性实例